[發明專利]用于治療幽門螺桿菌的藥物組合物

在審

• 申請號: 201910242271.0
• 申請日: 2014-02-12
• 公開（公告）號: CN109893516A
• 公開（公告）日: 2019-06-18
• 發明（設計）人: 列扎·法西;吉利德·拉戴;蓋伊·戈德堡;帕特里克·格索林
• 申請（專利權）人: 紅山生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/36;A61K9/22;A61K31/43;A61K31/4439;A61K31/496;A61P1/04;A61P31/04
• 代理公司: 北京市聯德律師事務所 11361
• 代理人: 黃大正

1.一種膠囊，包含：

(1)速釋第一劑量組合物，所述第一劑量組合物呈壓制的微片劑形式，并且所述第一劑量組合物包含至少兩種抗生素；

(2)延遲釋放第二劑量組合物，所述第二劑量組合物呈壓制的微片劑形式，并且所述第二劑量組合物包含質子泵抑制劑和包衣，

其中當在轉籃法中檢驗時，所述第二劑量組合物符合轉籃法中兩階段檢驗溶出曲線：

(a)在包含900ml0.1N HCl的酸階段以100轉/分鐘速度旋轉時，在120分鐘內釋放不多于10％重量比的質子泵抑制劑；和

(b)在所述酸之后于900ml pH6.8磷酸鹽緩沖液中以100轉/分鐘速度旋轉時，在45分鐘內釋放不少于75％重量比的質子泵抑制劑。

2.根據權利要求1所述的膠囊，其中所述第二劑量組合物中的所述包衣在口服施用后使所述質子泵抑制劑的釋放從120分鐘延遲到至少240分鐘。

3.根據權利要求1所述的膠囊，其中所述第一劑量組合物包含阿莫西林和安莎霉素，其衍生物、或其可藥用鹽和/或其溶劑化物。

4.根據權利要求3所述的膠囊，其中所述安莎霉素包括利福平和利福布汀，其衍生物、其可藥用鹽或其溶劑化物或前述的組合。

5.根據權利要求1所述的膠囊，其中在所述第二劑量組合物中，所述質子泵抑制劑是以下之一：奧美拉唑、泮托拉唑、蘭素拉唑、艾普拉唑、右蘭索拉唑、埃索美拉唑或雷貝拉唑，其可藥用鹽或其溶劑化物或前述的組合。

6.根據權利要求1所述的膠囊，其中所述第二劑量組合物包含延時劑。

7.根據權利要求6所述的膠囊，其中所述延時劑是以下之一：藻酸鈉、單硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯、丙烯酸、纖維素或其組合。

8.根據權利要求1所述的膠囊，其中

至少70％重量比的所述至少兩種抗生素在口服施用后5分鐘和120分鐘之間釋放；并且

至少70％重量比的所述質子泵抑制劑在口服施用后120分鐘和240分鐘之間釋放。

9.根據權利要求1所述的膠囊，其包含利福布汀、阿莫西林和奧美拉唑。

10.根據權利要求9所述的膠囊，其中阿莫西林對利福布汀的比率范圍是按重量計從10至40。

11.根據權利要求9所述的膠囊，其中阿莫西林對奧美拉唑的比率范圍是按重量計從20至40。

12.根據權利要求1所述的膠囊，所述第一和第二劑量組合物還包含填料、崩解劑、粘合劑、表面活性劑、堿化劑、潤滑劑或其組合。

13.根據權利要求12所述的膠囊，其中所述填料是以下之一：乳糖、纖維素、淀粉、磷酸鈣、碳酸鈣、糖或其組合。

14.根據權利要求12所述的膠囊，其中所述崩解劑是以下之一：交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素、羥基乙酸淀粉鈉、交聯聚維酮或其組合。

15.根據權利要求12所述的膠囊，其中所述粘合劑是以下之一：淀粉、纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、黃原膠、藻朊酸、瓊脂或其組合。

16.根據權利要求12所述的膠囊，其中所述表面活性劑是以下之一：月桂基硫酸鈉、聚氧乙烯聚氧丙烯乙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙烯基己內酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇、聚乙二醇甘油羥硬脂酸酯或其組合。

17.根據權利要求12所述的膠囊，其中所述堿化劑是以下之一：葡甲胺、碳酸鈣、硫酸鈉、碳酸氫鈉或其組合。