[發明專利]用于治療脫發的短肽、藥物及其應用

在審

• 申請號: 201910239087.0
• 申請日: 2019-03-27
• 公開（公告）號: CN110404051A
• 公開（公告）日: 2019-11-05
• 發明（設計）人: 汪炬;劉鴿
• 申請（專利權）人: 汪炬;劉鴿
• 主分類號: A61K38/10
• 分類號: A61K38/10;A61P17/14;A61P17/08;A61K8/64;A61Q5/12
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 林青中;萬志香

本發明提供了一種可用于治療脫發的短肽，該短肽為由FGFR胞外段截取5?12個氨基酸，通過0?2個點突變得到的序列，所述FGFR胞外段的氨基酸序列為SEQ ID NO.52。其預防和治療脫發的作用，具有效果好，安全、且副作用小的特點。而且，本發明的多肽具有長度短，易于合成，且在酸堿性以及高溫環境下穩定的特點，對于預防和治療脫發的效果顯著優于FGFR胞外段。

技術領域

本發明屬于醫藥生物領域，特別涉及一種用于治療脫發的短肽、藥物及其應用。

背景技術

脫發給人帶來很大的困擾，脂溢性脫發，學名叫做雄性激素源性脫發，約占脫發患者的90％。斑禿(全、普禿)，約占脫發患者的5％，是最為常見的兩種非生理性脫發。脂溢性脫發的脫發速度與范圍因人而異，有的僅輕度禿發，或可持續多年不變，也可在短短幾年達到老年禿發的程度。

目前，非那雄胺(Finasteride)和米諾地爾(Minoxidil)是目前臨床上對脂溢性脫發有明確療效的藥物。非那雄胺是作用于成纖維細胞抑制雄激素活化的小分子，為Ⅱ型5αR抑制劑，抑制睪酮向DHT的轉化，因而雖然能夠治療脫發，但會引起性功能障礙、情志障礙及男性乳房發育等副作用，限制了非那雄胺的應用。米諾地爾刺激毛囊上皮細胞增殖和分化，促進血管生成及使毛囊由休止期向生長期轉化有關，但會引起紅斑、瘙癢、脫屑及皮膚嬌嫩等不良反應。因此，有必要提供一種安全、穩定、有效的，副作用小的用于預防和治療脫發的藥用組合物。

發明內容

基于此，本發明的目的在于提供一種用于治療脫發的短肽、藥物及其應用。

為實現上述目的，本發明具體技術方案如下：

一種用于預防或治療脫發的短肽，所述短肽為由FGFR胞外段截取5-12個氨基酸，通過0-2個點突變得到的序列，所述FGFR胞外段的氨基酸序列為SEQ ID NO.52。

本發明還提供了一種用于預防或治療脫發的藥物，具體技術方案如下：

一種用于預防或治療脫發的藥物，其有效成分包含有如上所述的短肽、或經過化學修飾的如上所述的短肽。

本發明還提供了上述用于預防或治療脫發的藥物的制備方法，具體技術方案如下：

如上所述的用于預防或治療脫發的藥物的制備方法，包括以下步驟：向短肽溶液中加入賦形劑，置于2～8℃保存4-5h，冷凍干燥后，制成藥物中可接受的劑型即得。

本發明還提供了上述短肽和藥物的應用，具體技術方案如下：

如上所述的短肽在制備預防或治療脫發藥物或者護膚品中的應用。

基于上述技術方案，本發明具有以下效果：

本發明發明人發現，在FGFR胞外段截取5～12個氨基酸并對其進行點突變改造，得到合適的短肽序列，其具有抑制FGFR2的信號激活的效果，通過局部調節細胞因子從而起到預防和治療脫發的作用，具有效果好，安全、且副作用小的特點。而且，本發明的多肽具有長度短，易于合成，且在酸堿性以及高溫環境下穩定的特點，對于預防和治療脫發的效果顯著優于FGFR胞外段。

附圖說明

圖1為實施例3中觀察小鼠毛發生長狀況；

圖2為實施例3中小鼠毛重測量結果圖；

圖3為實施例3中小鼠HE染色組織學觀察結果圖；

圖4為對比例1中觀察小鼠毛發生長狀況；

圖5為對比例1中小鼠毛重測量結果圖；

圖6為對比例1中小鼠HE染色組織學觀察結果圖。

具體實施方式