[發明專利]一種新型含氯聯苯菊酯、制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201910234055.1
• 申請日: 2019-03-26
• 公開（公告）號: CN109896994B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 張焜;楊洋;趙肅清;朱秋燕;林錦斌
• 申請（專利權）人: 廣東工業大學
• 主分類號: C07D213/61
• 分類號: C07D213/61;C07C67/293;C07C69/747;C07C253/30;C07C255/55;A01P7/04
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 張春水;唐京橋

本發明涉及農藥技術領域，尤其涉及一種新型含氯聯苯菊酯、制備方法及其應用。本發明提供了一種新型含氯聯苯菊酯，其結構式如式I所示。本發明還提供了一種新型含氯聯苯菊酯的制備方法，包括：將中間體A與化合物B加入到溶劑甲苯中，加入磷酸鉀，加入催化劑反應得到新型含氯聯苯菊酯，所述新型含氯聯苯菊酯其結構式如式I所示，所述中間體A的結構如式II所示，所述化合物B的結構式如式III所示。本發明還提供了一種新型含氯聯苯菊酯在防蚊蟲藥物中的應用。本發明提供了一種新型含氯聯苯菊酯、制備方法及其應用，解決了現有技術中現有的擬除蟲菊酯易產生潛在毒性，藥效較差的技術問題。

技術領域

本發明涉及農藥技術領域，尤其涉及一種新型含氯聯苯菊酯、制備方法及其應用。

背景技術

白紋伊蚊，也被稱為亞洲虎蚊，屬于雙翅目蚊科，源于東南亞，是東南亞和中國的常見蚊種。白紋伊蚊既是一種攻擊性很強的蚊子，也是一種重要的病毒媒介，它可以傳播很多病原體，包括登革熱、羅斯河病毒和西尼羅病毒。白紋伊蚊的卵具有很強的抗寒能力和生命力，容易被攜帶傳播，使得白紋伊蚊能夠侵襲入新領地，并發展為優勢蚊種，成為過去20年間全球擴散速度最快的100種物種之一。已從起源地亞洲擴散至全球70多個國家。

目前市場上用于抗蚊殺蟲的農藥主要是擬除蟲菊酯類藥物。擬除蟲菊酯類農藥是由天然除蟲菊素發展而來的一類新型、高效、安全的殺蟲劑，約占世界殺蟲劑市場的20％。由于擬除蟲菊酯具有廣譜高效的殺蟲活性、低的環境殘留量和較低的哺乳動物毒性，在世界范圍內被大量應用于農林生產和家庭園藝中。隨著有機磷農藥的禁用，擬除蟲菊酯的需求量不斷增加。

擬除蟲菊酯類農藥是對神經細胞膜鈉離子通道具有強效作用的親酯性殺蟲劑。通過模擬和改進化學結構中的酸或醇部分，擬除蟲菊酯既解決了天然除蟲菊素結構的光不穩定性，又保留了其高效靶標生物效能和較低非靶標生物毒性的特征。

擬除蟲菊酯以其廣譜高效的生物活性、低環境和食品殘留度以及較低的非靶標生物毒性在世界范圍內的社會生產和家庭生活中被廣泛用作殺蟲劑和殺瞞劑。但近年來，越來越多的研究表明，擬除蟲菊酯可能對非靶標生物存在內分泌干擾、免疫毒性、神經毒性、發育毒性等多種潛在毒性。所以開發一種毒性低，藥效好的擬除蟲菊酯迫在眉睫。

因此，現有的擬除蟲菊酯易產生潛在毒性，藥效較差成為了本領域技術人員亟待解決的技術問題。

發明內容

本發明提供了一種新型含氯聯苯菊酯、制備方法及其應用，解決了現有技術中現有的擬除蟲菊酯易產生潛在毒性，藥效較差的技術問題。

本發明提供了一種新型含氯聯苯菊酯，其結構式如式I所示，

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均為三氟甲基、三氟甲氧基、腈基或鹵素；X為C原子或者N原子。

優選的，所述鹵素為F或Cl。

本發明還提供了一種新型含氯聯苯菊酯的制備方法，包括：將中間體A與化合物B加入到溶劑甲苯中，加入磷酸鉀，加入催化劑反應得到新型含氯聯苯菊酯，所述新型含氯聯苯菊酯的結構式如式I所示

所述中間體A的結構如式II所示：

所述化合物B的結構式如式III所示：

其中R₁為三氟甲基、三氟甲氧基、腈基或鹵素；

其中R₂為三氟甲基、三氟甲氧基、腈基或鹵素；