[發明專利]一種具有祛斑功能的可溶微針及其制備方法

在審

• 申請號: 201910214720.0
• 申請日: 2019-03-20
• 公開（公告）號: CN109846785A
• 公開（公告）日: 2019-06-07
• 發明（設計）人: 陳彥彪;唐驄;陳莉詩;陳殿偉;房俊英;王錦濤
• 申請（專利權）人: 廣州納麗生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/67;A61K8/44;A61K8/73;A61K8/02;A61Q19/02;A61M37/00
• 代理公司: 廣州專理知識產權代理事務所(普通合伙) 44493
• 代理人: 譚昉

本發明公開了一種具有祛斑功能的可溶微針，包括基座和位于基座上的針體，所述針體內包埋有復方抗凝血酸組合物，所述復方抗凝血酸組合物包括如下重量百分比的組分：凝血酸0.6?4.0%，抗壞血酸磷酸酯鈉0.4?3.0%，羥基環糊精3.0?12.0%，毛尖綠茶提取物0.3?0.8%，玻尿酸60?92%，余量為水。本發明將復方抗凝血酸組合物包埋在可溶微針針體內，利于組合物透過皮膚角質層直接供給深層皮膚，提高了復方抗凝血酸組合物的經皮吸收效果，增加了復方抗凝血酸組合物的吸收效率，進一步提升淡斑時效。

技術領域

本發明涉及日用化工及醫藥技術領域，尤其涉及一種具有祛斑功能的可溶微針及其制備方法。

背景技術

自人類文明出現以來就有了對美化自身的追求，東方女性都向往與追求健康白皙的肌膚，在中國古代“愛美之心，人皆有之”，現代更有“一白遮三丑”的審美觀。人類皮膚的顏色主要是根據皮膚細胞中含有黑色素的數量、大小和分布而決定。黑色素是存在于每個人皮膚基底層的一種蛋白質。紫外線的照射會令黑色素產生變化，生成一種保護皮膚的物質，然后黑色素又經由細胞代謝的層層移動，到了肌膚表皮層，形成了我們所看到的色斑和膚色不勻等皮膚問題。

為了實現美白效果，我們應首先阻止黑色素合成，而目前針對抑制酪氨酸酶（TYR）活性的研究較多。酪氨酸酶是黑色素生物合成過程中起著關鍵作用的一種酶，它影響著黑色素的形成過程，其活性程度對黑色素的數量與沉積起著主要作用。市面上的美白劑種類很多，而其中一大類通過抑制酪氨酸酶活性或阻斷從酪氨酸生成黑色素的氧化反應減少黑色素的生成達到皮膚美白的效果。

凝血酸，又稱傳明酸、氨甲環酸，其美白機理在于能抑制酪氨酸酶的活性的同時通過抑制纖溶酶原轉化為纖溶酶而干擾黑色素細胞和角化細胞之間的聯系,從而減少黑色素細胞產生黑色素，從斑點邊緣開始清除黑色素凝集的狀況，這種雙管齊下的作用機制使得凝血酸保證了美白的作用。凝血酸性質穩定，不易受溫度環境破壞，無刺激性等多項優點，其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍，是果酸的近10倍左右。但凝血酸透皮效果差，普通外用制劑局部用藥經皮吸收有限，外用起效時間慢，美白效果也不理想。

抗壞血酸磷酸酯鈉又名為維生素C磷酸酯鈉，是一種維生素C衍生物，已證實有較好的光保護作用和去色素沉著作用，其美白機理是將深色的黑色素還原成為淺色的黑色素，抑制中間體生成黑色素。經皮膚吸收后，抗壞血酸磷酸酯鈉在皮膚里分解，釋出活性維生素C，能有效地抵抗紫外線侵襲，并可捕獲氧自由基，促進膠原蛋白生成，能有效防治色素沉著，祛除各種皮膚色斑，能使皮膚滋潤光潔，白皙通透?？箟难崃姿狨モc與維生素C相比性質相對穩定，但有實驗表明，在一定條件下，抗壞血酸磷酸酯鈉在水溶液中仍然存在不穩定性，可被氧化出現發黃現象，若直接添加到液體或半固體產品中會導致活性失活，從而影響其作用效果。

目前市面上單一美白成分或多種美白成分組合的產品，然而在某些情況下，使用單一一種美白成分效果并不明顯，另外各種美白組合物亦未能產生人們預期的效果并且在某些情況下出現皮膚副作用。

發明內容

為克服現有的美白產品效果不理想的問題，本發明實施例一方面提供了一種具有祛斑功能的可溶微針，包括基座和位于基座上的針體，所述針體內包埋有復方抗凝血酸組合物，所述復方抗凝血酸組合物包括如下重量百分比的組分：凝血酸[A1] %，抗壞血酸磷酸酯鈉0.4-3.0%，羥基環糊精3.0-12.0%，毛尖綠茶提取物0.3-0.8%，玻尿酸60-92%，余量為水。

上述所述復方抗凝血酸組合物包括如下重量百分比的組分：凝血酸1.0-3.0%，抗壞血酸磷酸酯鈉0.6-2.4%，羥基環糊精4.8-8.4%，毛尖綠茶提取物0.4-0.7%，玻尿酸80-92%，余量為水。

上述所述可溶微針呈錐臺形，整體高度為100-500μm，針體底端直徑為200-400μm；所述針尖高度為30-350μm；針尖頂端直徑小于100μm，其由針體集成陣列位于基座上，陣列密度為每一平方厘米25-400根。