[發明專利]一種瑞舒伐他汀鈣中間體化合物有效
| 申請號： | 201910214368.0 | 申請日： | 2019-03-20 |
| 公開（公告）號： | CN111718334B | 公開（公告）日： | 2022-09-30 |
| 發明（設計）人： | 張貴民;黃文波;王學應 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D239/42 |
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| 地址： | 276005 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 瑞舒伐 中間體 化合物 | ||
1.一種瑞舒伐他汀鈣中間體化合物，其結構式如式I所示：
2.一種權利要求1所示化合物Ⅰ的制備方法，其特征在于，包括下列步驟：
(1)化合物Ⅲ和5-硫醇-1-苯基四氮唑在有機堿的作用下反應得到化合物II；
(2)化合物Ⅱ與氧化劑反應得化合物Ⅰ粗品；
反應式如下：
所述步驟(1)中所述式Ⅲ化合物為結構通式，其中X選自Cl、Br、I、OMs和OTs中的一種。
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述化合物Ⅲ與5-硫醇-1-苯基四氮唑的摩爾比為1：1.05～1.5。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述有機堿選自三乙胺、二異丙基乙胺、吡啶、四甲基胍和4-二甲氨基吡啶中的一種；所述有機堿和化合物Ⅲ的摩爾比為1.1～1.9：1。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中反應所使用的有機溶劑選自二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、三氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯中的一種或幾種。
6.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中所述的氧化劑選自過氧化氫、尿素過氧化氫復合物、過氧乙酸、NaClO和NaIO4中的一種。
7.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，化合物I粗品還可以經重結晶得化合物I精制品；所述的重結晶溶劑為丙酮和醇類混合溶劑，其中醇類溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇或叔丁醇中的一種。
8.一種權利要求1所述化合物在制備瑞舒伐他汀中的用途。
9.一種權利要求1所述化合物制備瑞舒伐他汀鈣的方法，其特征在于，具體包括如下步驟：
化合物Ⅰ和化合物C在無機堿的作用下，反應得到化合物D；化合物D經過酸性條件下脫丙酮叉保護基、堿性條件下水解酯基得到化合物E；化合物E再與無機鈣鹽成鹽，得到目標產物瑞舒伐他汀鈣，
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