[發明專利]多肽化合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201910180204.0
• 申請日: 2019-03-11
• 公開（公告）號: CN110240633A
• 公開（公告）日: 2019-09-17
• 發明（設計）人: 韓蘇
• 申請（專利權）人: 韓蘇
• 主分類號: C07K7/64
• 分類號: C07K7/64;C07K14/00;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/12;A61K38/16;A61P31/04;A61P31/10
• 代理公司: 北京尚誠知識產權代理有限公司 11322
• 代理人: 郭凡;魯兵

1.一種多肽化合物，其特征在于，其結構式為：(poly-B_m)-K-(Cyclic-A_n)，poly-B_m是直鏈肽鏈，K為賴氨酸(Lys,K)，K-(Cyclic-A_n)是環狀肽；其中，m為poly-B_m直鏈肽鏈包含的氨基酸數目，n為K-(Cyclic-A_n)環狀肽所包含的氨基酸數目；優選的，m為1-15，n為4-15；更優選的，m為4-15，n為4-15；再優選的，m為6-12，n為6-12；最優選的，m為8，n為8。

2.根據權利要求1所述的多肽化合物，其特征在于，poly-B_m是以堿性氨基酸為主要組成部分形成的直鏈肽鏈，可由同一氨基酸組成，或由不同氨基酸組成。

3.根據權利要求2所述的多肽化合物，其特征在于，所述堿性氨基酸選自精氨酸(ArgR)、賴氨酸(Lys K)、組氨酸(His H)中的一種或幾種，優選精氨酸(Arg R)。

4.根據權利要求1或2或3所述的多肽化合物，其特征在于，K-(Cyclic-A_n)是由疏水氨基酸為主要組成部分，先形成直鏈肽鏈，然后其末端的羧基端與賴氨酸K的側鏈上Dde保護的氨基縮合最后形成的環肽結構。

5.根據權利要求4所述的多肽化合物，其特征在于，所述疏水氨基酸選自苯丙氨酸(PheF)、纈氨酸(Val V)、亮氨酸(Leu L)、異亮氨酸(Ile I)、蛋氨酸(Met M)、色氨酸(Trp W)、脯氨酸(Pro P)、丙氨酸(Ala A)、甘氨酸(Gly G)中的一種或幾種。

6.根據權利要求1-5任一所述的多肽化合物，其特征在于，所述多肽化合物可以是與有機酸或無機酸形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物所帶有的羥基可形成但不限于所形成的醚、酯、苷或甙等的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的巰基可形成但不限于所形成的硫醚、硫苷，或與半胱氨酸或含半胱氨酸的肽所形成的含有二硫鍵的化合物；或

所述多肽化合物所帶有的氨基可形成但不限于所形成的酰化物、烴化物、與糖類物質所形成的苷類物質等；或

所述多肽化合物所帶有的羧基可形成但不限于所形成的酯、酰胺類化合物等；或

所述多肽化合物所帶有的亞氨基可形成但不限于所形成的苷、酰化物、烴化物等；或

所述多肽化合物所帶有的酚羥基可形成但不限于所形成的酯、醚、苷、甙類化合物，與有機堿或無機堿所形成的鹽類化合物；或

所述多肽化合物與金屬離子所形成的配合物、絡和物或螯合物；或

所述多肽化合物所形成的水合物或溶劑物。

7.藥物組合物，其含有權利要求1-6任一所述的多肽化合物、其幾何異構體、其藥學上可接受的鹽或溶劑化合物以及可藥用載體或賦形劑的藥物組合物。

8.制備權利要求1-6任一所述多肽化合物的方法，其特征在于，包括直鏈肽poly-B_m-K-Cyclic-A_n的合成，及環肽K-(Cyclic-A_n)的制備。