[發(fā)明專利]一種2(5H)-呋喃酮類衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910170564.2 | 申請(qǐng)日： | 2019-03-07 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110003152B | 公開（公告）日： | 2022-12-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 何山;丁立建;黃立明;李小輝;斯拉瓦·愛潑斯坦 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 寧波大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D307/58 | 分類號(hào)： | C07D307/58;C12P17/04;A01N43/08;A01P21/00;C12R1/70 |
| 代理公司： | 寧波奧圣專利代理有限公司 33226 | 代理人： | 何仲 |
| 地址： | 315211 浙*** | 國(guó)省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 呋喃 酮類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
本發(fā)明公開了一種2(5H)?呋喃酮類衍生物及其制備方法和用途，特點(diǎn)是該2(5H)?呋喃酮類衍生物的結(jié)構(gòu)式如Ⅰ所示，其制備方法步驟包括通過保藏號(hào)為CCTCC No:M2014086的海洋真菌發(fā)酵培養(yǎng)獲取含有2(5H)?呋喃酮類衍生物的發(fā)酵物，然后加入甲醇浸泡超聲過濾，蒸干，再用乙酸乙酯萃取后蒸干，得粗浸膏，將該提取物經(jīng)減壓硅膠柱層析、凝膠柱層析、反相中壓柱層析，最后反相半制備高效液相色譜分離純化得到，該2(5H)?呋喃酮類衍生物具有植物生長(zhǎng)抑制作用，優(yōu)點(diǎn)是化合物Ⅰ具有抑制植物側(cè)根生長(zhǎng)的能力，可能有助于控制農(nóng)作物徒長(zhǎng)并且有助于增加其產(chǎn)量。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種2(5H)-呋喃酮類衍生物，尤其是涉及一種2(5H)-呋喃酮類衍生物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)
2(5H)-呋喃酮是五元雜環(huán)類化合物，又名 γ-羥丁烯酸內(nèi)酯，其3，4，5位都可以存在取代基，而且還能形成稠環(huán)，尤其【3，4】位易于同苯環(huán)稠和。含有 2(5H)-呋喃酮結(jié)構(gòu)的化合物廣泛存在于天然產(chǎn)物中，研究發(fā)現(xiàn)此類化合物具有廣泛的生物活性，如 抗菌、抗真菌、抗炎、抗病毒和抗癌等活性。本發(fā)明人研究得知，海綿共附生真菌
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種具有植物側(cè)根抑制活性的2(5H)-呋喃酮類衍生物及其制備方法和用途。
本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案為：一種2(5H)-呋喃酮類衍生物，該2(5H)-呋喃酮類衍生物的結(jié)構(gòu)式如Ⅰ所示：
（I）。
上述2(5H)-呋喃酮類衍生物的制備方法，具體包括如下步驟：
（1）發(fā)酵生產(chǎn)：將保藏號(hào)為CCTCC No: M2014086 的焦曲霉（
（2）粗浸膏的獲得：往發(fā)酵后的錐形瓶中加入甲醇，將固體浸沒，超聲12-18分鐘，靜置過夜后，將甲醇提取液用紗布過濾去除固體殘?jiān)粚⒐腆w殘?jiān)眉状贾貜?fù)浸提3-5次后，將甲醇提取液合并后蒸干；然后用水溶解，再加入與水等體積的乙酸乙酯重復(fù)萃取4-6次，合并萃取液后減壓濃縮除去乙酸乙酯，獲得粗浸膏；
（3）化合物的分離純化：將粗浸膏用二氯甲烷和甲醇混合溶劑溶解后，加200-300目硅膠拌樣，用體積比1:1的石油醚/乙酸乙酯為洗脫劑，對(duì)粗浸膏進(jìn)行減壓硅膠柱層析，收集洗脫組分；將該洗脫組分通過凝膠柱層析（LH-20），用二氯甲烷和甲醇混合溶劑洗脫后，再經(jīng)過反相中壓柱色譜分離，采用洗脫比例為15-100%甲醇/水梯度洗脫140分鐘，流速為20ml/min，收集出峰時(shí)間為52分鐘的流分，最后該流分經(jīng)半制備反相高效液相色譜分離純化得到2(5H)-呋喃酮類衍生物，其結(jié)構(gòu)如式I所示：
（I）。
所述的PDB液體培養(yǎng)基的配方如下：馬鈴薯200g、葡萄糖20g，海水晶35g以及蒸餾水1L；所述的大米培養(yǎng)基的配方如下：大米100g、海水晶3.5g以及蒸餾水100ml。
所述的二氯甲烷和甲醇混合溶劑中二氯甲烷與甲醇的體積比為1：1。
半制備反相高效液相色譜的洗脫液為乙腈與水按體積比18:82混合而成。
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