[發明專利]一種順式-7,7-二氟-六氫-1H 吡咯并[3,4-c]吡啶衍生物及其制備方法在審
| 申請號： | 201910144564.5 | 申請日： | 2019-02-27 |
| 公開（公告）號： | CN111620866A | 公開（公告）日： | 2020-09-04 |
| 發明（設計）人： | 劉文博;朱春瑞;余善寶;李輝 | 申請（專利權）人： | 南京藥石科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
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| 地址： | 210032 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 順式 吡咯 吡啶 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.結構式(I)的化合物：
其中：R1為叔丁氧羰基、氫、芐氧羰基或者苯甲?；?。
2.一種權利要求1所述的化合物I的制備方法，包括：
其中：R2為叔丁氧羰基、芐氧羰基或者苯甲酰基；
當R2為叔丁氧羰基或者苯甲?；鶗r，化合物V至化合物I的步驟在催化劑/氫氣條件下發生反應，R1為叔丁氧羰基或者苯甲?；?/p>
當R2為芐氧羰基時：
a)化合物V至化合物I的步驟在氯甲酸-1-氯乙酯條件下發生反應，R1為芐氧羰基；
b)化合物V至化合物I的步驟在催化劑/氫氣條件下發生反應，R1為氫。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物II和化合物III制備化合物IV的步驟中，化合物II和化合物III的摩爾比范圍為1∶1～1∶5。
4.根據權利要求2或者權利要求3所述的制備方法，其特征在于：化合物II和化合物III制備化合物IV的步驟中，反應溫度范圍為-10℃～50℃。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：化合物II和化合物III制備化合物IV的步驟中，加入三氟乙酸；化合物II、化合物III和三氟乙酸的摩爾比范圍為1∶1～5∶0.1～0.5。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，氟化試劑為二乙胺基三氟化硫，二乙胺基三氟化硫四氟硼酸鹽，[雙(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫。
7.根據權利要求2或者權利要求6所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，化合物IV與氟化試劑的摩爾比范圍為1∶1～1∶5；反應溫度范圍為-78℃～20℃。
8.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物V至化合物I的步驟在催化劑/氫氣條件下發生反應時，催化劑為鈀碳或者氫氧化鈀碳。
9.根據權利要求2或者權利要求8所述的制備方法，其特征在于：化合物V至化合物I的步驟在催化劑/氫氣條件下發生反應時，氫氣壓力范圍為1atm～10atm；反應溫度范圍為10℃～50℃。
10.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：當R2為芐氧羰基，化合物V至化合物I的步驟在氯甲酸-1-氯乙酯條件下發生反應時，反應溫度范圍為0～60℃。
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