[發明專利]麥冬皂苷類化合物在制備預防和治療腫瘤的藥物中的用途

有效

• 申請號: 201910089867.1
• 申請日: 2019-01-30
• 公開（公告）號: CN111494397B
• 公開（公告）日: 2022-11-15
• 發明（設計）人: 李玉娟;段昌令;馬琰巖
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院醫學實驗中心
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P35/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 李渤;郭廣迅

本發明提供麥冬皂苷類化合物在制備預防和治療腫瘤的藥物中的用途。所述腫瘤為良性腫瘤或惡性腫瘤，所述惡性腫瘤選自肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、結腸癌、白血病、多發性骨髓瘤、淋巴瘤、惡性黑色素瘤、骨髓增殖性疾病實體瘤或血液系統惡性腫瘤中的一種或多種。本發明還提供了一種抗腫瘤藥物組合物，其含有治療有效量的式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽作為能夠顯著抑制腫瘤細胞增殖的化合物，具有潛在的毒副作用小、顯著抑制腫瘤細胞增殖、廣譜抗癌、制備容易以及成本低廉等優點，在臨床上具有廣泛的抗腫瘤應用前景。

技術領域

本發明涉及一種中草藥活性成分在制備預防和/或治療腫瘤的藥物中的用途以及含有該活性成分的藥物組合物。具體涉及麥冬皂苷類化合物或其鹽在制備預防和治療腫瘤的藥物中的用途以及含麥冬皂苷類化合物或其鹽的藥物組合物。

背景技術

腫瘤是一種常見病，多發病，特別是惡性腫瘤嚴重威脅人類健康和生命，現在成為人類健康的第一殺手。惡性腫瘤目前已成為全球范圍內的主要死亡原因，全世界約有1/8的人口死亡由惡性腫瘤引起，超出艾滋病、結核病以及瘧疾三者死亡人數的總和。據統計，2004年，惡性腫瘤死亡人數達740萬(約占所有死亡人數的13％)。2007年全世界約有1200萬惡性腫瘤新發病例，惡性腫瘤死亡人數約有760萬(平均每天死亡人數達20000個)。預計全世界惡性腫瘤死亡率還會繼續增加，到2030年，將會有1200萬人死于惡性腫瘤。在中國，惡性腫瘤同樣也是危害居民健康的主要殺手。據估計，中國每年惡性腫瘤發病人數約260萬，死亡180萬，過去30年中國惡性腫瘤死亡率增加了80％，成為中國城市和農村居民的第一位死因，給經濟和社會的發展帶來嚴重的不良影響。

惡性腫瘤是一類發病機制異常復雜且又種類繁多的疾病，是以分化障礙為特性的遺傳性細胞過度、自律性增生。概括起來，惡性腫瘤基本上都具備相似的特征：無限生長以及擴散能力。究其病因，惡性腫瘤主要由內、外兩方面因素引起。外部因素包括物理、化學以及生物等致癌物(如吸煙、化學物質、輻射、病原體感染等)；內部因素可分為遺傳突變、激素水平、免疫狀況以及代謝途徑紊亂等。其中，一種或多種內外因素相互作用，隨著時間的推移進而導致惡性腫瘤的發生。

對腫瘤的治療一直是人們研究的熱點問題，目前惡性腫瘤的治療方法通常分為手術與非手術手段，主要包括外科手術、放射、化療、激素療法以及免疫治療等，然而很多惡性腫瘤患者發現時已是惡性腫瘤晚期，能給予手術切除的只占了很少的比例，這就要求能進行有效地非手術治療，如化療。

但是，總體上看，當前的惡性腫瘤治療效果還很不理想，因此尋找安全有效、不良反應小的抗腫瘤藥物一直是腫瘤藥物研發的主要目標，從天然產物和中藥中尋找有效藥物是研究熱點之一。從傳統中草藥中分離提取單體化合物是獲得有效天然產物的一個重要來源，目前這些中草藥的活性成分以及作用機制絕大部分還不清楚，因此確定這些活性成分的作用具有十分重要的理論以及現實意義。

現代藥理研究表明，麥冬具有心腦血管保護作用、抗血栓、降脂、降糖、抗炎、免疫調節、抗腫瘤作用。從麥冬中分離得到的化學成分主要包括甾體皂苷、高異黃酮、多糖等，具有廣泛的藥理活性，甾體皂苷是麥冬的主要活性成分之一。

發明內容

本發明的目的在于提供能夠預防和/或治療腫瘤的中草藥活性成分以及含有該活性成分的藥物組合物，該中草藥活性成分能夠顯著抑制多種腫瘤細胞增殖。

具體地，本發明提供了式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預防和/或治療腫瘤的藥物中的用途：

式(I)所示化合物的中文名稱：(25R)-魯斯可皂苷元3-氧-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[β-D-吡喃木糖基-(1→4)]-β-D-葡萄糖苷；