[發(fā)明專利]一種脲類化合物的合成方法及應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910081418.2
• 申請(qǐng)日: 2019-01-28
• 公開（公告）號(hào): CN109776244A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄒宏斌;蘇帕卡清邁;張金泉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號(hào): C07B43/00
• 分類號(hào): C07B43/00;C07C273/18;C07C275/28;C07C275/30;C07C275/34;C07C275/42;C07C275/64;C07C319/12;C07C323/44;C07D209/14;C07D209/40;C07D209/88;C07D
• 代理公司: 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 33200
• 代理人: 趙杭麗

1.一種脲類化合物的合成方法，其特征在于，通過以下步驟實(shí)現(xiàn)：

將取代惡唑酮，堿，加入到溶劑中，攪拌條件下加入取代胺，升溫至25-90℃，然后反應(yīng)2-15h，通過柱層析分離得到脲類化合物，反應(yīng)式為：

其中，取代惡唑酮的結(jié)構(gòu)式為取代胺的結(jié)構(gòu)式為脲類化合物的結(jié)構(gòu)式為式中：

R₁為氫或C1～C6烷基或C1～C6取代烷基或含有碘、溴、氯、氟、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、羥基、巰基中一個(gè)或多個(gè)的取代芳環(huán)，取代位點(diǎn)是芳環(huán)上剩余未結(jié)合位點(diǎn)中的任一個(gè)或多個(gè)，芳環(huán)是苯環(huán)、萘環(huán)、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚；

R₂為氫、C1～C6烷烴或C1～C6取代烷烴；

R₃為氫或C1～C6烷基或C1～C6取代烷基或含有碘、溴、氯、氟、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、硝基、氰基、羥基、巰基中一個(gè)或多個(gè)的取代芳環(huán)，取代位點(diǎn)是芳環(huán)上剩余未結(jié)合位點(diǎn)中的任一個(gè)或多個(gè)，芳環(huán)是苯環(huán)、萘環(huán)、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚；

按取代胺的用量計(jì)，堿的用量為0.25-1當(dāng)量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脲類化合物的合成方法，其特征在于，所述溶劑選自甲醇、乙醇、二氯甲烷、二氯乙烷、1,4—二氧六環(huán)、乙腈、甲苯、四氫呋喃、二甲亞砜、乙酸乙酯、水中的任意一種；溶劑的濃度為0.1-2mol/L。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脲類化合物的合成方法，其特征在于，在加熱反應(yīng)中，其加熱條件為：25-90℃下反應(yīng)2-15h。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脲類化合物的合成方法，其特征在于，所述堿為碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫、碳酸氫鈉、醋酸鈉、醋酸鉀、磷酸鉀、吡啶、三乙胺、1,8-二氮雜二環(huán)十一碳-7-烯和4-二甲氨基吡啶中的任意一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種脲類化合物的合成方法，其特征在于，R₁為氫或C1～C4烷基或C1～C6取代烷基或含有溴、氯、氟、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、硝基、氰基、羥基、巰基中一個(gè)或多個(gè)的取代芳環(huán)，取代位點(diǎn)是芳環(huán)上剩余未結(jié)合位點(diǎn)中的任一個(gè)或多個(gè)，芳環(huán)是苯環(huán)、萘環(huán)、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚；R₂為氫、C1～C6烷烴或C1～C6取代烷烴；R₃為氫或C1～C4烷基或C1～C4取代烷基或含有溴、氯、氟、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、硝基、氰基、羥基、巰基中一個(gè)或多個(gè)的取代芳環(huán)，取代位點(diǎn)是芳環(huán)上剩余未結(jié)合位點(diǎn)中的任一個(gè)或多個(gè)，芳環(huán)是苯環(huán)、萘環(huán)、噻吩、呋喃、吡啶、吲哚。

6.權(quán)利要求1所述的一種脲類化合物的合成方法在農(nóng)藥殺草隆、利尿隆和抗癌藥物索拉非尼的合成中的應(yīng)用。