[發明專利]基于嘌呤骨架的免洗類聚集誘導型細胞膜靶向染色試劑及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201910079970.8
• 申請日: 2019-01-28
• 公開（公告）號: CN109722059B
• 公開（公告）日: 2020-02-07
• 發明（設計）人: 李坤;石磊;余孝其;劉艷紅;于抗抗
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: C07D473/34
• 分類號: C07D473/34;C07D473/00;C09B23/14;C09K11/06;G01N1/30;G01N21/64
• 代理公司: 51229 成都正華專利代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 李亞男

1.一種基于嘌呤骨架的化合物，其特征在于，其結構如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)中：

R₁為C1-C20烷基；

R₂為

R₃為C1-C20烷基或R₃為其中，n＝0-8。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁為C1-C20烷基，R₂為R₃為甲基或R₃為其中n＝0-3。

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁為n＝1或3；R₂為R₃為n＝0。

4.權利要求1-3任一項所述的化合物的制備方法，其特征在于，包括：

(1)將2,6-二氯嘌呤和R₁的鹵代物R₁-X溶于第一有機溶劑中，加入第一弱堿加熱攪拌，得到其中，X為Cl，Br或I；所述第一有機溶劑為DMSO和DMF中的一種或兩種組合，所述第一弱堿為碳酸鈉、碳酸鉀、磷酸鉀和磷酸鈉中的一種或多種組合；

(2)將加入至含有第二弱堿的第二有機溶劑中攪拌，然后加入R₂取代的加熱攪拌，得到所述第二有機溶劑為二氧六環和四氫呋喃中的一種或兩種組合，所述第二弱堿為正丁基鋰、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、氫化鉀、氫化鈉、碳酸鉀和碳酸鈉中的一種或多種組合；

(3)將2，4-甲酰基苯硼酸和催化劑溶于水和有機溶劑的混合溶劑中，加入第三弱堿，然后加入混合，回流，得到所述催化劑為四三苯基磷鈀，所述混合溶劑為四氫呋喃和水或者二氧六環和水的混合溶劑，所述第三弱堿為碳酸鉀、碳酸鈉、磷酸鉀和磷酸鈉中的一種或多種組合；

(4)將與R₃取代的溶于第三有機溶劑，加入第四弱堿，攪拌，制得基于嘌呤骨架的聚集誘導型細胞膜靶向染色試劑；所述第三有機溶劑為二氯甲烷、四氫呋喃、乙醇、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺和醋酸酐中的一種或多種組合，所述第四弱堿為醋酸鈉和哌啶中的一種或兩種組合；

所述R₁、R₂和R₃分別為權利要求1-3任一項所述的R₁、R₂和R₃。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)的加熱溫度為50-120℃，步驟(2)的加熱溫度為50-100℃。

6.權利要求1-3任一項所述的化合物在制備免洗類聚集誘導型細胞膜靶向染色試劑中的應用。