[發明專利]一種薄膜包衣材料及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201910067352.1
• 申請日: 2019-01-24
• 公開（公告）號: CN109675044A
• 公開（公告）日: 2019-04-26
• 發明（設計）人: 李曉璽;張璐璐;鐘怡平;陳玲;池承燈
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K9/50;A61K38/48
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 宮愛鵬

本發明公開了一種薄膜包衣材料及其制備方法和應用，該制備方法步驟如下：將取代度為0.01?0.30、分子量為1×10⁶?5×10⁴g/mol的辛烯基琥珀酸淀粉酯加水配成淀粉乳并充分糊化，隨后添加分子量為3.0×10⁶?1×10⁴g/mol的海藻酸鈉和食品級增塑劑，經高壓微射流均質處理，然后在70?90℃下加熱1?4h，得到包衣材料。該復合薄膜包衣材料具有小腸靶向控釋特性，用于生物活性物質的小腸靶向釋放，可有效避免生物活性成分在胃中失活的難題。

技術領域

本發明涉及一種復合薄膜包衣材料，尤其是指以特定辛烯基琥珀酸淀粉酯和特定海藻酸鈉為基材制備得到的一種可具有小腸靶向控釋行為的薄膜包衣材料及其應用。

背景技術

隨著社會的發展，日常膳食除了維持生命、滿足感官的基本要求之外，還需具有一定的營養和預防疾病的功能，以滿足人們對生命健康的要求。特定活性成分包括功能因子及藥物活性分子在國民健康水平的維持起重要調節作用，加強該類特定活性成分在體內的穩態化輸送是食品營養學、藥物傳輸學等領域亟待解決的關鍵問題之一。此外，活性成分在小腸特定靶點輸送同樣是極為重要的科學問題之一。例如，納豆激酶在胃中可能被酶解而失去活性，且在空腸和回腸的吸收效率顯著強于十二指腸；小腸特定受損部位的口服治療藥物靶點釋放與吸收同樣要求內容物載體的小腸特定靶點控緩釋行為。開發和創建特定活性成分的小腸靶向控釋載體至關重要。

薄膜包衣載體，包括包衣微粒、微丸或片劑等，是日常攝入特定活性成分的重要手段之一。為達到腸道特定位點靶向控釋行為，包衣材料的設計與復配的首要考慮因素應是薄膜包衣材料的成膜性，其次是活性成分在未到達釋放靶點前成分不泄露、不失去活性，最后是在特定靶點的有效成分釋放。申請號為201611229104.5的專利公開了“一種組合物及其作為包衣材料的應用”，該發明利用滸苔多糖與海藻酸鈉簡單物理復配，同時輔以CaCl₂溶液的交聯作用可延緩包衣體系內容物在胃液的失活與釋放，同時提高內容物在小腸內的釋放程度。Wang X.Y.等人在“Preparation and characterisation of octenylsuccinate starch as a delivery carrier for bioactive food components(FoodChemistry,2011,126(3):1218-1225)一文介紹，對淀粉進行辛烯基琥珀酸酐修飾可有效提高淀粉的成膜性與疏水性，進而提高包衣內容物在胃液的失活與釋放。然而，天然多糖一般包衣成膜性和機械性能較差、親水性較強，在胃液中即溶脹或被胃酸部分降解，使得包衣系統內容物在上消化的釋放量較大，且在小腸的響應智能型較差；疏水化改性淀粉可憑借其對腸道淀粉消化酶系的可降解性來設計酶相應型包衣系統，然而構建小腸末端靶向系統所需高取代度改性淀粉一般在吡啶等有機溶劑中進行，操作繁瑣且面臨一定的毒性。

隨著科技的進步與環保意識的增強，操作簡單、綠色環保的技術受目前各工業化領域所推崇。Zheng M.J.等人在“Effect of guar gum on the physicochemicalproperties and in vitro digestibility of lotus seed starch(Food Chemistry,2019,272:286-291)”一文發現，在淀粉糊化體系中加入天然多糖有效降低淀粉對淀粉消化酶的敏感度。利用簡單物理共混技術調控淀粉對消化道淀粉消化酶系的敏感度是一種綠色環保、安全性好的手段。但對于具備小腸靶向控釋行為的包衣材料來說，不僅要求包衣材料具有一定消化道酶的抗酶解能力，同時要求包衣材料具備較好的相容性以避免包衣膜出現相分離而不耐受胃液對內容物的破壞。因此，通過多糖共混體系構建包衣材料對多糖與多糖的相容性提出新的要求。

發明內容