[發明專利]佛甲草正丁醇提取物在制備治療慢性痛藥物中的應用

有效

• 申請號: 201910064335.2
• 申請日: 2019-01-23
• 公開（公告）號: CN109568375B
• 公開（公告）日: 2021-06-04
• 發明（設計）人: 黃志華;麻海娟;吳麗珍;曹性玲;黃誠;夏陽陽
• 申請（專利權）人: 贛南醫學院
• 主分類號: A61K36/41
• 分類號: A61K36/41;A61P29/00;A61P25/00
• 代理公司: 廣東良馬律師事務所 44395
• 代理人: 李良

本發明公開了佛甲草正丁醇提取物在制備治療慢性痛藥物中的應用。本發明將佛甲草正丁醇提取物用于治療神經病理性痛及炎癥中，證明佛甲草正丁醇提取物可抑制熱痛，降低慢性炎癥反應，通過抑制NF?κB信號通路，減輕中樞神經炎癥，從而緩解神經病理性痛。佛甲草正丁醇提取物是一種有開發前景的治療慢性痛的藥物，尤其是治療神經病理性痛的藥物。

技術領域：

本發明屬于醫藥領域，具體涉及佛甲草正丁醇提取物在制備治療慢性痛藥物中的應用。

背景技術：

疼痛與慢性痛：疼痛是一種令人不快的感覺和情緒上的感受，伴有實質上的或潛在的組織損傷，它是一種主觀感受。慢性疼痛：通常是指疼痛持續1個月超過急性病一般的進展，或者超過受傷愈合的合理時間，或與引起持續疼痛的慢性病理過程有關，或者經數月或數年的間隔疼痛復發，而持續性、難以消除。主要有神經病理性痛、炎癥痛、癌癥痛等。疼痛的伴隨癥狀有：睡眠紊亂、食欲缺乏、性欲減退、興趣缺乏、便秘、軀體全神貫注、個性改變、嗜睡等自主神經功能障礙，以及精神、社會、家庭多方面不適應的心理障礙。

神經病理性痛(NeuropathicPain,NP)為臨床常見疾病，患病率高達6％～8％。目前可供選擇的一線用藥有：三環類抗抑郁藥、5-羥色胺和去甲腎上腺素雙重再攝取抑制劑及外用利多卡因等，雖確有即時的療效，起到暫時的緩解，但是長期使用卻存在著耐藥性、副作用大、不能根治等缺點。神經病理性痛的發病機制非常復雜，因此，尋找通過多靶點起效，能夠有效治療神經病理性痛的藥物是目前最緊要的目標。炎癥介質可通過活化細胞內的蛋白激酶，進而調控細胞膜表面不同離子通道的活性，引起神經病理性痛。NF-κB是啟動炎癥反應最重要的因子，其激活后，促進IL-1β、IL-6、TNF-α、等細胞因子分泌，加重神經炎癥反應。因此，抑制神經炎癥是治療神經病理性痛的有效靶標之一。

佛甲草(學名：Sedum lineare Thunb.)景天科多年生草本植物，無毛。莖高10-20厘米。 3葉輪生，少有4葉輪或對生的，葉線形，先端鈍尖，基部無柄，有短距。花序聚傘狀，頂生，疏生花，中央有一朵有短梗的花；萼片線狀披針形。蓇葖略叉開，花柱短；種子小。花期4-5月，果期6-7月。產中國云南、四川、貴州、廣東、湖南、湖北、甘肅、陜西、河南、安徽、江蘇、浙江、福建、臺灣、江西等省。生于低山或平地草坡上。日本也有。全草藥用，味甘、寒、無毒，具有清熱、解毒、消腫、利膽等功效，傳統中醫用于治療咽喉腫痛、癰腫、疔瘡、燙傷、蛇咬傷、黃疸、遷延性肝炎等。

發明內容：

本發明的目的是提供佛甲草正丁醇提取物在制備治療慢性痛藥物中的應用。

本發明通過實驗發現，佛甲草正丁醇提取物能降低小鼠輻射熱痛；對小鼠肉芽組織增生有抑制作用，且能下調肉芽小鼠血清IL-6含量及上調IL-10水平，說明佛甲草正丁醇提取物可抑制慢性炎癥反應；緩解外周神經損傷誘導的機械痛敏，抑制神經病理性痛大鼠脊髓背角IKK蛋白表達及NF-κB的磷酸化水平，提示佛甲草正丁醇提取物可通過抑制NF-κB信號通路，減輕中樞神經炎癥，從而緩解神經病理性痛。

因此，本發明提供了佛甲草正丁醇提取物在制備治療慢性痛藥物中的應用。

本發明的第二個目的是提供一種治療慢性痛藥物，其特征在于，含有佛甲草正丁醇提取物作為活性成分。

所述的治療慢性痛藥物還含有藥學上可接受的載體和/或稀釋劑。

所述的佛甲草正丁醇提取物是將佛甲草全草用體積分數70％乙醇水溶液浸提，浸提液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，取正丁醇萃取物，經干燥后得到佛甲草正丁醇提取物。

所述的干燥優選為冷凍干燥。

所述的慢性痛是為神經病理性痛和/或炎癥痛。

優選，所述的治療神經病理性痛和/或炎癥痛藥物是通過抑制脊髓NF-κB信號通路，減輕中樞神經炎癥，從而緩解神經病理性痛的藥物。