[發(fā)明專利]1,2,3,4-四氫-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚類TRPV1拮抗劑及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910053921.7
• 申請日: 2019-01-21
• 公開（公告）號: CN109761974B
• 公開（公告）日: 2021-05-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 嚴琳;李金玉;聶存斌;胡靜;喬玥
• 申請（專利權(quán)）人: 河南大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4725;A61K31/4439;A61K31/4427;A61P29/00
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新;楊海霞

1.1,2,3,4-四氫-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，具體為以下化合物：

2-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(異喹啉-5-基)- 1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(2-硝基-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(3-氯-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(2,4,6-三甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(3-異丙基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(4,6-二甲基吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚；

2-((1-(2-氯吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氫-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚。

2.如權(quán)利要求1所述1,2,3,4-四氫-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽為與下列酸形成的鹽：鹽酸、硫酸、磷酸、氫溴酸、醋酸、三氟乙酸、丙酮酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、馬來酸、苯磺酸或琥珀酸。

3.權(quán)利要求1所述1,2,3,4-四氫-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽與本領(lǐng)域常規(guī)輔料復配制成的復方制劑。

4.如權(quán)利要求3所述的復方制劑，其特征在于，所述復方制劑的劑型為片劑、膠囊、丸劑、栓劑、軟膠囊、口服液、混懸劑或注射液。

5.權(quán)利要求1所述1,2,3,4-四氫-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚類TRPV1拮抗劑或其藥學上可接受的鹽在制備治療疼痛藥物中的應(yīng)用。

6.權(quán)利要求3所述復方制劑在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。