[發明專利]用于制備鹽酸美金剛固態藥物組合物的方法在審

申請號：	201910043317.6	申請日：	2019-01-17
公開（公告）號：	CN111437260A	公開（公告）日：	2020-07-24
發明（設計）人：	邢沙沙;王宇杰	申請（專利權）人：	北京萬全德眾醫藥生物技術有限公司
主分類號：	A61K9/20	分類號：	A61K9/20;A61K47/38;A61K31/13;A61P25/28
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摘要：
搜索關鍵詞：	用于制備鹽酸金剛固態藥物組合方法
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【說明書】：

本發明屬于醫藥領域，涉及用于制備可口腔給藥的鹽酸美金剛固態藥物組合物的方法，本發明解決在鹽酸美金剛固態藥物制備過程中鹽酸美金剛因靜電吸附損失導致含量偏低的問題，達到意想不到的技術效果。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及了鹽酸美金剛固態藥物組合物的方法，解決了在制備過程中原料藥因靜電吸附導致含量損失的問題。

背景技術

鹽酸美金剛是一種新型的治療阿爾茨海默型癡呆病（Alzheimer disease，AD）的藥物，主要作用于大腦中的谷胺酰胺系統，通過延緩興奮性神經遞質谷氨酸鹽的釋放起作用，是唯一一個開發用于阿爾茨海默病的N-甲基-D-天冬氨酸受體（N-methyl-D-asparticacid receptor，NMDA）拮抗劑。美金剛目前在歐洲被批準用于中重度到重度AD的治療，并且在美國被用于中度到重度AD的治療。

在我們藥研階段發現制備樣品的含量低于95%，多批次均出現此現象。經過大量的實驗數據研究發現，鹽酸美金剛帶有靜電，導致制備樣品過程中鹽酸美金剛容易因靜電作用被吸附造成損失。經查閱專利及文獻，原料常有帶靜電的現象，解決方案不明顯。我司在研究過程中，除靜電的方法篩選了很多種，本發明涉及的途徑是最有效、最簡單的。

發明內容

鹽酸美金剛BCS分類為I類，固態組合物多是快速溶出，采用的工藝多數以普通濕法制粒后制備固態組合物。由于鹽酸美金剛易溶于水，原料以配置成溶液加入處方中或是原料與輔料充分混合后可避免靜電。

用于制備可口腔給藥的鹽酸美金剛固態藥物組合物的方法，首先通過濕法制粒制備含有活性物質的顆粒，其中活性物質經過溶劑或是可藥用的賦形劑處理，然后添加合適的添加劑將顆粒劑轉換為藥物組合物。

將活性物質溶于溶劑，并將此溶液在濕法制粒過程中加入制得活性物質的顆粒。溶劑為純化水或是乙醇水溶液。乙醇水溶液的濃度為10%~60%。

當室溫偏低時，活性物質在純化水或是乙醇水溶液不易溶，可用水浴加熱的方式使活性物質快速溶解。

活性物質與賦形劑（淀粉或預膠化淀粉或甘露醇）充分混勻，充分混勻的方式采用反復過篩或是粉碎機中共同粉碎均可。

藥物組合物為口腔崩解片，為滿足崩解的要求添加劑為微晶纖維素可大大縮減崩解時限。

具體實施例

以下實施例進一步描述本發明的有益效果，實施例僅用于例證的目的，不限制本發明的范圍。

實施例1

處方組成：

鹽酸美金剛 5.00%