[發明專利]花生衣活性組分及其在制備抗肥胖抗糖尿病藥物中的應用

有效

• 申請號: 201910040231.8
• 申請日: 2019-01-16
• 公開（公告）號: CN109620857B
• 公開（公告）日: 2021-05-25
• 發明（設計）人: 向蘭;戚建華;程麗紅;吳巧貝
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P3/04;A61P3/10;A23L33/105;A61K131/00
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 趙杭麗

本發明提供一種花生衣活性組分，通過乙醇浸提花生衣、抽濾、濃縮、用大孔吸附樹脂分離、收集餾分獲得。在抗肥胖、糖尿病活體實驗中，本發明通過糖尿病動物模型證實了花生衣活性組分可以調節脂聯素及瘦素信號通路產生降低體重及血糖的效果，可以顯著降低實驗性肥胖小鼠及2型糖尿病模型小鼠的攝食量，體重及血糖值，對肥胖及糖尿病的臨床癥狀具有明顯的改善作用。可在制備防治肥胖及糖尿病的食品、保健食品和藥品中應用。

技術領域

本發明屬化合物的醫藥食品領域，涉及花生衣活性組分及其在制備抗肥胖、抗糖尿病藥物中的應用。

背景技術

肥胖及糖尿病作為一種全球性流行病已成為二十一世紀最大的公共衛生問題之一，據2014年世界衛生組織報道，超過19億成年人超重，6億以上的人肥胖。肥胖是導致非酒精性脂肪肝、2型糖尿病、心血管疾病和癌癥急劇增加的危險因素,所有這些疾病不僅嚴重影響人類的生活質量，而且也縮短了人類的壽命。特別是2型糖尿病，如果得不到及時和有效的治療極易并發如冠心病，腦血管病，腎病，視網膜病變等并發癥，這些并發癥成為威脅糖尿病病人生命的主要原因。，因此保持接近正常范圍的血糖水平對于預防糖尿病并發癥十分重要。

肥胖及糖尿病是一種病因十分復雜的內分泌代謝性疾病，是由于體內胰島素絕對或相對不足所致的一種內分泌代謝性疾病，其標志是體重增加及慢性升高的血葡萄糖水平。目前大部分治療肥胖、糖尿病的口服降糖藥物雖然有一定效果，但存在停藥后易反彈，副作用多等缺點。

中藥花生衣來源的活性組分是一類寡糖及黃酮類物質，我們發現花生衣活性組分通過調節脂聯素及瘦素信號通路對實驗性肥胖小鼠和2型糖尿病小鼠產生明顯的減肥及降血糖的作用。

發明內容

本發明的目的是提供一種花生衣活性組分，該花生衣活性組分通過以下制備方法獲得：60％乙醇水溶液(體積比)浸提花生衣2次，第一次1小時，第二次0.5小時，之后抽濾，濃縮至原體積的1/50，之后用大孔吸附樹脂HP-20進行分離，洗脫溶劑為40％乙醇水溶液(體積比)，收集餾分，此餾分即為花生衣活性組分。花生衣活性組分主要包括多糖部分和非糖類部分。多糖部分由阿拉伯糖，木糖，D-(+)-肌醇，myo-肌醇，甘露糖，葡萄糖和半乳糖組成，且摩爾比為3:6.9:1:1.5:3.2:21.5:3.8。非糖部分由多酚類組成，主要包括A型或者B型原花青素的二聚體、三聚體和四聚體(表1)。

本發明的另一個目的是提供所述的花生衣活性組分在制備抗肥胖、抗糖尿病藥物中的應用。

本發明的再一個目的是提供所述的花生衣活性組分在制備降低肥胖、降低血糖值的保健品或食品中的應用。

在抗肥胖、糖尿病活體實驗中，上述花生衣活性組分可以調節脂聯素及瘦素信號通路產生降低體重及血糖的效果，發現花生衣活性組可以顯著降低實驗性肥胖小鼠及2型糖尿病模型小鼠的攝食量，體重及血糖值(見圖7)。

該花生衣活性組分可根據任何常規過程制備藥學上可接受的載體或稀釋劑。這里所述的藥學上可接受的載體是指藥學領域常規的藥物載體，例如稀釋劑、賦形劑如是等，填充劑如淀粉、蔗糖、微晶纖維素等；粘合劑如淀粉漿、羥丙纖維素、明膠、聚乙二醇等；濕潤劑如硬脂酸鎂、微粉硅膠、聚乙二醇類等；吸收促進劑聚山梨脂、卵磷脂等，表面活性劑伯洛沙姆、脂肪酸山梨坦、聚山梨脂等等，另外還可以在組合物中加入其它輔劑如香味劑、甜味劑等。

給藥的劑型可以是片劑，丸劑，粉劑，分散片，小藥囊劑，酏劑，混懸劑，乳劑，溶液劑，糖漿劑，氣霧劑，軟膠囊，硬膠囊，無菌注射液,搽劑或栓劑?？芍瞥沙Ｒ?，速釋，緩釋或延遲釋放。

本發明的花生衣活性組分可通過各種途徑給予，包括口服，肌肉，皮下，腹腔，靜注等。