[發明專利]依拉戈利及其鈉鹽的中間體及其鹽的制備方法和應用在審
| 申請號： | 201910029444.0 | 申請日： | 2019-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN109651171A | 公開（公告）日： | 2019-04-19 |
| 發明（設計）人： | 李丕旭;王鵬;楊海龍 | 申請（專利權）人： | 蘇州鵬旭醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C211/29 | 分類號： | C07C211/29;C07D239/54;C07D403/06 |
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| 地址： | 215200 江蘇省蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備方法和應用 鈉鹽 醫藥品中間體 有效控制藥物 工藝內容 環境友好 制備工藝 成鹽 保存 申請 | ||
1.一種包含式B化合物或其鹽的化合物5或其鹽的混合物，其中式B化合物或其鹽所占的質量百分比小于等于0.15%，
。
2.如權利要求1所述混合物，其中式B化合物或其鹽所占的質量百分比小于等于0.10%。
3.如權利要求1所述混合物，其中式B化合物或其鹽所占的質量百分比由高效液相色譜、核磁共振氫譜、質譜或紅外等物質鑒定方法測試確認。
4.一種包含式X化合物或其鹽的依拉戈利或其鹽的混合物，其中式X化合物或其鹽所占的質量百分比小于等于0.15%，
。
5.如權利要求4所述混合物，其中式X化合物或其鹽所占的質量百分比小于等于0.10%。
6.如權利要求4所述混合物，其中式X化合物或其鹽所占的質量百分比由高效液相色譜、核磁共振氫譜、質譜或紅外等物質鑒定方法測試確認。
7.一種化合物或其鹽，所述化合物具有式X的結構，
。
8.一種包含式Y化合物的依拉戈利或其鹽的混合物，其中式Y化合物所占的質量百分比小于等于0.15%,
。
9.一種依拉戈利乙酯硫酸鹽，
。
10.根據權利要求9，所述的依拉戈利乙酯硫酸鹽優勢形態的XRPD譜圖未體現出尖銳的吸收峰。
11.根據權利要求10所述化合物的優勢形態，其特征在于所述化合物依拉戈利乙酯硫酸鹽的優勢形態的XRPD譜圖如圖1所示。
12.一種依拉戈利乙酯硫酸鹽的制備方法，包括依拉戈利乙酯在有機溶劑中與硫酸反應，生成依拉戈利乙酯硫酸鹽，
。
13.根據權利要求12，所述的有機溶劑為醋酸異丙酯，四氫呋喃，乙酸乙酯，甲苯，1,4-二氧六環，正庚烷等其中的一種或多種，優選的為乙酸乙酯和正庚烷的混合溶劑。
14.根據權利要求13，所述的乙酸乙酯和正庚烷的混合溶劑，其比例為10：1到1：10，優選的乙酸乙酯和正庚烷的比例為1：1。
15.一種依拉戈利磷酸鹽，
。
16.根據權利要求15，所述的依拉戈利的磷酸鹽優勢形態的XRPD譜圖未體現出尖銳的吸收峰。
17.根據權利要求16所述化合物的優勢形態，其特征在于所述化合物依拉戈利磷酸鹽的優勢形態的XRPD譜圖如圖2所示。
18.一種依拉戈利磷酸鹽的制備方法，包括依拉戈利在有機溶劑中與磷酸反應，生成依拉戈利磷酸鹽，
。
19.根據權利要求18，所述的有機溶劑為醋酸異丙酯，四氫呋喃，乙酸乙酯，甲苯，1,4-二氧六環，甲基四氫呋喃等其中的一種或多種，優選的為乙酸乙酯。
20.使用根據權利9-19所述的依拉戈利乙酯硫酸鹽和/或依拉戈利磷酸鹽純化和制備依拉戈利鈉的方法。
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