[發明專利]一種具有抗抑郁作用的白及須根中總茋類化合物的制備方法及其制藥用途

有效

• 申請號: 201910025205.8
• 申請日: 2019-01-11
• 公開（公告）號: CN109718332B
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: 陳宏降;彭昕;沙秀秀;阮洪生;吉薇薇
• 申請（專利權）人: 浙江醫藥高等專科學校
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61P25/24;A61K125/00
• 代理公司: 北京君恒知識產權代理有限公司 11466
• 代理人: 鄭黎明

本發明公開了白及須根中總芪類化合物的制備方法及其用途。包括以下步驟：（1）提?。喝“准绊毟?，加5～20倍量體積濃度30～95%的乙醇，提取1～3次，每次1～3 h，過濾，合并濾液，得提取液；（2）上樣液制備：減壓濃縮至濃度為0.2～0.8 g/ml作為上樣液；（3）純化：以0.3?0.6 BV/h上樣至大孔吸附樹脂上，靜態吸附2?5 h后，依次用3～4BV水和4～5BV 10%乙醇除雜后，再用4～5BV 70%乙醇洗脫，收集70%乙醇洗脫，減壓干燥得總芪類化合物。本發明不僅可以提高白及須根的經濟價值，變廢為寶，具有很好的環保價值，而且還可緩解目前白及資源短缺，提高白及資源利用率。

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，尤其是具有抗抑郁作用的白及須根中總茋類化合物的制備方法及其制藥用途。

背景技術

抑郁癥以高患病率、高復發率、高致殘率、高自殺率的特點成為嚴重影響人類生活質量的公共衛生和社會問題。目前，世界上約有3.5億人患有抑郁癥，我國抑郁癥發病率為3.02％。隨著生活節奏和壓力增加，抑郁癥發病率急劇上升。抑郁癥以藥物為主治療，目前抑郁癥的發病機制尚不明確，存在炎癥反應學說、單胺假說、HPA軸功能亢進假說和神經營養因子學說等多種假說。目前上市的抗抑郁西藥種類和機制有限，且存在較嚴重的副作用，在治療抑郁癥的同時也威脅著患者身體其他功能的健康。中藥具有多成分、多靶點、多效應、毒副作用小、協同作用強和整體調節等特點，在抑郁癥治療中具有獨特優勢。

中藥白及為蘭科植物白及Bletilla striata(Thunb.)Reichb.f.的干燥塊莖，為我國傳統名貴中藥，具有收斂止血，消腫生肌的功效，廣泛用于治療咳血、吐血、外傷出血，瘡瘍腫毒、皮膚皸裂咳血等病癥。白及是多種中成藥的主要原料，已被列入國家保健食品和中藥化妝品原料藥目錄，廣泛應用于保健食品和化妝品行業中，其提取物還是一種優良的生物高分子材料和性能優良的藥用輔料原料。隨著應用范圍的不斷擴大，白及藥材需求量不斷增加，采收其藥用部位的同時也產生了大量的白及須根等非藥用部位，對其進行開發利用可減少資源浪費，提高白及植物資源利用效率。

研究表明白及須根和塊莖化學成分基本一致，含有多糖和茋類(聯芐類和菲類)等多種化學成分，白及須根中茋類成分含量高于塊根，且抑菌活性也強于塊莖，白及須根醇提物還可通過降低IL-1β等因子，提高IL-10、VEGF等因子水平發揮抗胃潰瘍作用；能夠明顯抑制肺腺癌細胞的生長，具有明顯的促進腫瘤細胞凋亡和抑制腫瘤細胞轉移的作用。

發明內容

本發明針對現有技術中的不足，提供了一種具有抗抑郁作用的白及須根中總茋類化合物的制備方法，其通過大量動物實驗證明其具有顯著的抗抑郁的新功能，本發明不僅可以提高白及須根的經濟價值，變廢為寶，具有很好的環保價值，而且還可緩解目前白及資源短缺，提高白及資源利用率。

為解決上述技術問題，本發明通過下述技術方案得以解決：白及須根中總茋類化合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)提取：取白及須根粉碎至120目細粉，加5～20倍量體積濃度30～95％的乙醇，提取1～3次，每次1～3h，過濾，合并濾液，得提取液；

(2)上樣液制備：將步驟(1)所得提取液，減壓濃縮至濃度為0.2～0.8g/ml，再加入1～10％白及須根生藥量(W/V)的生姜汁(抗氧化，可防止白及須根中茋類成分發生氧化，除去白及須根中大量純在的脂溶性色素，同時可以與白及須根協同發揮抗抑郁作用)，充分振搖，混合均勻，作為上樣液；

(3)純化：將步驟(2)所得上樣液，以0.3-0.6BV/h上樣至大孔吸附樹脂上，靜態吸附2-5h后，依次用3～4BV水和4～5BV 10％乙醇除雜后，再用4～5BV 70％乙醇洗脫，收集70％乙醇洗脫，減壓干燥得總茋類化合物。

上述技術方案中，優選的，所述總茋類化合物為淡黃色粉末或浸膏。

本發明白及須根中茋類化合物經動物實驗結果證明，具有以下抗抑郁作用：