[發明專利]SIRT1抑制劑用于預防和治療放射引起的口腔損傷

有效

• 申請號: 201910020591.1
• 申請日: 2019-01-09
• 公開（公告）號: CN109745563B
• 公開（公告）日: 2021-04-16
• 發明（設計）人: 華國強;郭強;徐小雅;高建軍;周軼
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61P1/02;A61K31/455;A61K31/403;A61K31/166
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 趙天月

本發明屬于生物醫藥技術領域，具體而言，涉及SIRT1抑制劑在預防和治療放射引起的口腔損傷中的應用。本發明提供了SIRT1抑制劑在制備藥物中的用途，所述藥物用于預防或治療放射引起的口腔損傷。并由此提供了用于預防或治療放射引起的口腔損傷的藥物組合物以及相應的制劑。利用SIRT1抑制劑對于放射引起的口腔損傷表現出良好的預防和治療效果。

技術領域

本發明屬于生物醫藥技術領域，具體而言，涉及SIRT1抑制劑在預防和治療放射引起的口腔損傷中的應用。

背景技術

在醫學領域，放射性診斷和治療應用廣泛，臨床對腫瘤患者進行放療已經成為腫瘤治療的常用手段。放射性口腔黏膜炎是頭頸部腫瘤放射治療過程中常見的嚴重并發癥之一，會導致口腔粘膜紅腫，隨后出現毛細血管反應性擴張，局部充血、紅斑、糜爛、潰瘍、假膜覆蓋，嚴重者合并粘膜廣泛萎縮和局部感染。常見有口腔粘膜不適、口干，甚至持續難忍的疼痛感。放射線除直接損傷口腔黏膜外,同時還會使放射野內的微血管發生腫脹，管壁增厚，管腔變窄或閉塞，出現受損部位供血不足，發生口腔黏膜炎。

目前，尚未找到治療放射性口腔黏膜炎的特效藥，大部分的治療方法都還未能將放射性口腔黏膜炎徹底根治。現階段對于放射性口腔黏膜炎臨床上多采用局部消炎、殺菌和止痛劑來治療和緩解，但是單純的抗菌消炎對粘膜的修復起不到積極的作用，而輻射引起機體免疫力降低，常因合并其他感染而加重癥狀，影響創面愈合。所以，放射性口腔黏膜炎的防治藥物的研發是目前亟需解決的問題。

發明內容

本發明旨在一定程度上解決相關技術中的技術問題之一。為此，本發明的一個目的在于提出SIRT1抑制劑在預防和治療放射引起的放射性口腔黏膜炎中的應用。由此，采用SIRT1抑制劑可以有效對放射引起的口腔上皮損傷進行預防或治療。因此，本發明可以有效解決頭頸部放療導致的放射性口腔黏膜炎缺乏理想防治藥物和有效治療方法的問題。

為此，根據本發明的一個方面，本發明提出了SIRT1抑制劑在制備藥物中的用途，所述藥物用于預防或治療放射引起的口腔損傷。

由此，通過采用SIRT1抑制劑可以對放射引起的口腔上皮損傷進行預防或治療，減少輻射引起的上皮細胞死亡。因此，本發明提出的SIRT1抑制劑在制備藥物中的用途可以有效解決放射性口腔黏膜炎缺乏理想藥物和有效治療方法的問題，具有廣闊的市場應用前景。

在本發明的一些實施例中，所述口腔損傷為放射性口腔黏膜炎。由此，可以有效降低由于輻射引發的各種口腔損傷幾率，進而預防和治療輻射后動物的口腔黏膜炎。

在本發明的一些實施例中，所述口腔損傷為采用8～20Gy強度的射線照射引起的口腔損傷。

在本發明的一些實施例中，所述SIRT1抑制劑選自煙酰胺、EX527、Sirtinol、Salermide中的至少一種。

根據本發明的第二個方面，本發明還提出了一種用于預防或治療放射引起的口腔損傷的藥物組合物，所述藥物組合物包含SIRT1抑制劑。

由此，通過采用本發明上述實施例的用于預防或治療放射引起的口腔損傷的藥物組合物，可以在輻射24小時后給藥，并能夠從根本上保護并治療放射引起的口腔上皮損傷，減少輻射引起的上皮細胞死亡，具有廣闊的市場應用前景。

另外，根據本發明上述實施例的用于預防或治療放射引起的口腔損傷的藥物組合物還可以具有如下附加的技術特征：

在本發明的一些實施例中，所述口腔損傷為放射性口腔黏膜炎。由此，可以有效降低由于輻射引發的各種口腔并發癥。

在本發明的一些實施例中，所述SIRT1抑制劑選自煙酰胺、EX527、Sirtinol、Salermide中的至少一種。