[發明專利]一種瑞舒伐他汀鈣中間體及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201910006754.0 | 申請日： | 2019-01-04 |
| 公開（公告）號： | CN109574830B | 公開（公告）日： | 2021-04-13 |
| 發明（設計）人： | 梅光耀;汪海波;方真榮;金輝;況洪福;王亞斌;繆涵輝;徐陳力 | 申請（專利權）人： | 浙江宏元藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/00 | 分類號： | C07C67/00;C07C69/716;C07C69/675;C07C67/30;C07D239/42 |
| 代理公司： | 浙江專橙律師事務所 33313 | 代理人： | 陳飛 |
| 地址： | 317016 浙江省臺*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 瑞舒伐 中間體 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種瑞舒伐他汀鈣的中間體，其特征在于，結構如式Ⅰ所示：
2.一種制備式Ⅰ化合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：
步驟A.式Ⅱ化合物與金屬M反應，形成有機金屬試劑；
步驟B.A步驟所得有機金屬試劑與CH3COOCH2COCl反應得式Ⅰ化合物；
其中，
X獨立地為鹵素原子，選自Cl、Br、I；
M為金屬，選自鎂和鋅。
3.如權利要求2中所述的方法，其特征在于，步驟A中的反應優選在回流的醚類溶劑中進行，選自乙醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃。
4.如權利要求2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物與金屬M的投料摩爾比選自1：1～1：1.5。
5.如權利要求2中所述的方法，其特征在于，式Ⅱ化合物與試劑CH3COOCH2COCl的投料摩爾比選自1：1～1：5。
6.一種如權利要求1中所述的式Ⅰ化合物的應用，其特征在于，所述的式Ⅰ化合物用于式Ⅲ化合物的合成：
7.如權利要求6中所述的應用，其特征在于，式Ⅰ化合物至式Ⅲ化合物的轉化可采用化學還原法實現，也可采用酶法還原法實現。
8.如權利要求7中所述的應用，其特征在于，還原法過程中使用的還原劑選自硼氫化物、手性硼烷衍生物、異丙醇鋁、二羰基還原酶。
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