[發明專利]化合物、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 201910002904.0
• 申請日: 2019-01-02
• 公開（公告）號: CN109679093B
• 公開（公告）日: 2021-03-30
• 發明（設計）人: 王國營;師冰洋
• 申請（專利權）人: 河南大學
• 主分類號: C08G73/02
• 分類號: C08G73/02;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/704
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371
• 代理人: 李佳

本申請涉及化合物領域，具體而言，涉及一種化合物、其制備方法及應用。一種化合物，化合物為樹狀分子，且樹狀分子的至少一個端基為席夫堿結構。一個或者多個端基為席夫堿結構的樹狀分子由于其結構和分子架構的特異性，該類化合物能夠發熒光，自身具有熒光顯色的特性。使該化合物具有熒光追蹤性能，增加樹狀分子的應用領域。

技術領域

本申請涉及化合物領域，具體而言，涉及一種化合物、其制備方法及應用。

背景技術

樹狀分子是指具有枝枝狀結構的有機分子，例如卟啉類樹枝狀分子、芳醚樹枝狀分子、PAMAM樹枝狀分子等。樹枝狀分子具有相同的大小、可控的表面官能團、良好的化學穩定性，是制備LB單層膜、自組裝單層膜(SAMs)、鑄膜、膠體以及納米簇的良好材料。現有技術中樹狀分子的使用受到限制，需要進行改進。

發明內容

本申請實施例的目的在于提供一種化合物、其制備方法及應用，其旨在改善現有的樹狀分子的使用受到限制的問題，提供一類新的樹狀分子。

本申請第一方面提供一種化合物，化合物為樹狀分子，且樹狀分子的至少一個端基為席夫堿結構。

一個或者多個端基為席夫堿結構的樹狀分子由于其結構和分子架構的特異性，該類化合物能夠發熒光，自身具有熒光顯色的特性。使該化合物具有熒光追蹤性能，增加樹狀分子的應用領域。當該化合物被用于LB單層膜、自組裝單層膜(SAMs)、鑄膜、膠體以及納米簇時，使上述物質能夠被追蹤識別。

本申請提供的化合物，端基為席夫堿結構不會影響樹狀分子的進一步修飾、親疏水性以及分散性，還能提高樹狀分子的穩定性；

在本申請第一方面的一些實施例中，上述樹狀分子包括聚乙烯亞胺或者聚酰胺胺。

提供一種端基包括席夫堿結構的聚酰胺胺，使其能夠發射熒光，可以被探測。該化合物最大激發波長為485納米，最大發射波長為507納米，在熒光顯微鏡下顯示了高亮度的綠色熒光。

在本申請第一方面的一些實施例中，上述樹狀分子包括聚酰胺胺，聚酰胺胺的分子量為25000-35000。

分子量為25000-35000的聚酰胺胺作為藥物載體時，有利于藥物的攜帶、運輸和釋放。

本申請第二方面提供一種化合物的制備方法，化合物的制備方法主要包括以下步驟：

將端基具有氨基的樹狀分子與乙二醛反應。

端基具有氨基的樹狀分子與乙二醛反應，端基的氨基中的一個或者多個與乙二醛發生反應得到一個或者多個席夫堿結構；使得到的化合物能夠發熒光，自身具有熒光顯色的特性，化合物具有熒光追蹤性能，增加樹狀分子的應用領域。

本實施例提供的方法不影響樹狀分子的進一步修飾，不影響樹狀分子的親疏水性，從而影響其分散性；且制備方法成本較低。

在本申請第二方面的一些實施例中，上述樹狀分子包括聚乙烯亞胺或者聚酰胺胺。

優選地，樹狀分子包括聚酰胺胺；優選地，聚酰胺胺的分子量為25000-35000。

聚酰胺胺的毒性主要由大量帶正電荷的氨基所導致，聚酰胺胺表面的正電荷可以破壞細胞膜的結構，從而導致細胞凋亡。聚酰胺胺表面的氨基與乙二醛反應生成席夫堿結構，使生成的產物具有化學熒光性能的同時降低聚酰胺胺的毒性。

在本申請第二方面的一些實施例中，上述樹狀分子與乙二醛反應之后，采用聚乙二醇修飾反應后的產物。

采用聚乙二醇修飾反應后的產物，可以對化合物分子端基進行修飾，增加樹狀分子的空間位阻，提高其生物相容性，進一步增加大分子的穩定性能。

在本申請第二方面的一些實施例中，上述包括：