[發明專利]硒吩并色烯異羥肟酸、制備和作為血管生成抑制劑的應用在審
| 申請號： | 201880097204.8 | 申請日： | 2018-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN112654628A | 公開（公告）日： | 2021-04-13 |
| 發明（設計）人： | 帕維爾·阿森揚;耶蓮娜·瓦西列娃;伊洛娜·多姆拉切娃 | 申請（專利權）人： | 拉脫維亞有機合成學院 |
| 主分類號： | C07D517/04 | 分類號： | C07D517/04;A61P35/00;A61K31/497;A61K31/551 |
| 代理公司： | 北京金信知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 王智 |
| 地址： | 拉脫維*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 色烯異羥肟酸 制備 作為 血管 生成 抑制劑 應用 | ||
1.一種化合物，選自：式I、其旋光異構體、多晶型物和藥學上可接受的酸加成鹽、以及它們的水合物和溶劑化物：
R1表示鹵素原子(例如Br)；
每個R2獨立地選自C1-4-烷基-N-雜環基。
2.根據權利要求1所述的用途的化合物，其作為藥物用于治療期望或需要抑制MMP和血管生成的疾病，例如，動脈粥樣化、關節炎、癌癥和組織潰瘍。
3.根據權利要求1所述的化合物，其中所述化合物選自包括以下的組：
7-溴-N-羥基-8-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)-2-氧代-2H-硒吩并[3,2-h]色烯-3-羧酰胺，
7-溴-N-羥基-2-氧代-8-(哌嗪-1-基甲基)-2H-硒吩并[3,2-h]色烯-3-羧酰胺，
7-溴-N-羥基-2-氧代-8-(2-(哌嗪-1-基)乙基)-2H-硒吩并[3,2-h]色烯-3-羧酰胺，
8-((1,4-二氮雜環庚-1-基)甲基)-7-溴-N-羥基-2-氧代-2H-硒吩并[3,2-h]色烯-3-羧酰胺，
以及其藥學上可接受的對映異構體、非對映異構體、外消旋體和鹽。
4.根據權利要求1或3所述的化合物，或根據權利要求2所述的用途的化合物，其中所述化合物具有結構：
5.一種用于選自式I的化合物的合成方法：
其中：
R1表示鹵素原子(例如Br)；
R2表示C1-4-烷基-N-雜環基；
包括中間體5-8的化合物與氯化氫的反應：
其中：
R為C1-4烷基-N-雜環基；
中間體5-8是從初始化合物1-4通過用O-(四氫-2H-吡喃-2-基)羥胺、1-羥基苯并三唑和N-(3-二甲基氨基丙基)-N′-乙基碳二亞胺鹽酸鹽處理來獲得的：
其中：
R為C1-4烷基-N-雜環基。
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