[發明專利]經皮藥物遞送貼劑及其制造方法

有效

• 申請號: 201880095737.2
• 申請日: 2018-05-18
• 公開（公告）號: CN112423829B
• 公開（公告）日: 2023-03-28
• 發明（設計）人: 林根培;李仲鎬;崔炳善;禹炫守
• 申請（專利權）人: 浦項工科大學校產學協力團;新羅工業有限公司
• 主分類號: A61M37/00
• 分類號: A61M37/00;A61K9/70;A61K9/00;B29C33/38;B29C35/08;B29C41/10;B29L31/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 王娟;楊明釗

根據本發明的一種實施方案的經皮藥物遞送貼劑包括柔性基層和多于一個微針，所述微針被設置在基層的一個側面上。多于一個微針中的每一個包含可生物降解的聚合物和藥物，并且在其中具有中空空間。多于一個微針中的每一個由包括多于一個徑向地延伸的突出部的星形棱錐體形成，其中在多于一個突出部中，在邊緣方向上彼此相鄰的兩個突出部在其間具有凹形部分。

技術領域

本發明涉及經皮藥物遞送貼劑。更具體地，本發明涉及一種用于改進內部具有空的空間的微針的機械強度的經皮藥物遞送貼劑及其制造方法。

背景技術

經皮藥物遞送貼劑(為了方便起見，在下文中被稱為‘貼劑’)包括由裝載有藥物的可生物降解的聚合物制成的微針。

微針穿透皮膚的角質層，穿透到皮膚的表皮或真皮中，并且停留在皮膚中持續數分鐘至數小時，以允許藥物被體液分解并且被吸收到身體中。與常規的注射器不同，這些貼劑在藥物遞送過程中幾乎不引起出血和疼痛。

微針在尖端處裝載有藥物，并且中心部分可以被形成為中空形狀。配備有這樣的微針的貼劑可以在僅將藥物留在皮膚上之后快速地與皮膚分離，并且可以縮短保持與皮膚的附接狀態所需的時間。然而，隨著中空空間的尺寸增加，微針的機械強度減弱，從而可能無法穿透皮膚。

此外，由于微針的表面積寬于體積，與皮膚的體液接觸的面積擴大，并且可生物降解的聚合物被迅速溶解，從而增加藥物的吸收效率。然而，為了便于制造，常規的貼劑主要具有這樣的微針，該微針具有簡單的形狀諸如圓錐體或四角棱錐體并且與體積相比具有小的表面積，因此在提高藥物的吸收效率方面存在限制。

公開內容

技術問題

本發明旨在提供一種經皮藥物遞送貼劑及其制造方法，該經皮藥物遞送貼劑可以通過增加中空微針的機械強度并且同時擴大與體積相比的表面積來改進向皮膚中的穿透效率和藥物的吸收效率。

技術解決方案

根據本發明的示例性實施方案的經皮藥物遞送貼劑包括柔性基層和多于一個微針，所述微針被設置在基層的一個表面處。多于一個微針中的每一個包括可生物降解的聚合物和藥物，并且內部具有空的空間。多于一個微針中的每一個被形成為包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部的星形棱錐體，并且在多于一個突出部中沿著圓周方向相鄰的兩個突出部之間的部分是凹形的。

多于一個微針的每一個空的空間的開口可以被設置在基層中。

在多于一個微針中的每一個中，根據徑向方向的多于一個突出部中的每一個的所有突出長度可以是相同的，并且在多于一個突出部中沿著圓周方向相鄰的兩個突出部之間的所有距離可以是相同的。多于一個突出部可以是3個或更多且20個或更少。

在多于一個微針中的每一個中，藥物可以被集中在微針的尖端部分處。在另一方面，在多于一個微針中的每一個中，藥物可以被均勻地分布在整個微針上。

根據本發明的示例性實施方案的經皮藥物遞送貼劑的制造方法包括：(1)制造主模具，該主模具包括透明板和多于一個突出部分，所述突出部分被設置在透明板的一個表面處并且被制成包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部的星形棱錐體；(2)通過使用主模具來制造包括多于一個凹部部分的模具，所述凹部部分具有對應于多于一個突出部分的形狀；以及(3)通過使用模具和藥物以及可生物降解的聚合物溶液來制造經皮藥物遞送貼劑，該經皮藥物遞送貼劑包括基層和多于一個微針，所述微針具有對應于多于一個凹部部分的形狀同時內部具有空的空間。

主模具的制造可以包括：在透明板上形成光可固化聚合物層；在光源和透明板之間設置灰度掩模；以及通過灰度掩模向光可固化聚合物層照射光，用于固化光可固化聚合物層的一部分的工藝。

灰度掩模可以包括星形光透射部分和除了光透射部分之外的光阻擋部分，該光透射部分包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部，并且光透射部分的光透射率可以遠離光透射部分的中心變得較小。