[發明專利]經皮藥物遞送貼劑及其制造方法

有效

• 申請號: 201880095719.4
• 申請日: 2018-05-18
• 公開（公告）號: CN112423828B
• 公開（公告）日: 2022-10-21
• 發明（設計）人: 林根培;李仲鎬;崔炳善;禹炫守
• 申請（專利權）人: 浦項工科大學校產學協力團;新羅工業有限公司
• 主分類號: A61M37/00
• 分類號: A61M37/00;A61K9/70;A61K9/00;B29C33/38;B29C35/08;B29C41/10;B29L31/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 王娟;楊明釗

一種經皮藥物遞送貼劑，包括柔性基層和多于一個微針，所述微針被定位在基層的一個側面上并且包含可生物降解的聚合物和藥物。多于一個微針中的每一個被配置為包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部的星形棱錐體，并且包括在多于一個突出部中沿著圓周方向彼此相鄰的兩個突出部之間的凹形部分。

技術領域

本發明涉及經皮藥物遞送貼劑。更具體地，本發明涉及一種用于微針的表面積擴展的經皮藥物遞送貼劑及其制造方法。

背景技術

經皮藥物遞送貼劑(為了方便起見，在下文中被稱為‘貼劑’)包括由裝載有藥物的可生物降解的聚合物制成的微針。

微針穿透皮膚的角質層，穿透到皮膚的表皮或真皮中，并且停留在皮膚中持續數分鐘至數小時，以允許藥物被體液分解并且被吸收到身體中。與常規的注射器不同，這些貼劑在藥物遞送過程中幾乎不引起出血和疼痛。

當微針的表面積寬于體積時，與皮膚的體液接觸的面積擴大，并且可生物降解的聚合物被迅速溶解，從而增加藥物的吸收效率。然而，為了便于制造，常規的貼劑主要具有這樣的微針，該微針具有簡單的形狀諸如圓錐體或四角棱錐體并且與體積相比具有小的表面積，因此在提高藥物的吸收效率方面存在限制。

公開內容

技術問題

本發明旨在提供一種經皮藥物遞送貼劑及其制造方法，該經皮藥物遞送貼劑可以通過提供與體積相比具有大的表面積的微針同時保持高縱橫比來增加藥物的吸收效率。

技術解決方案

根據本發明的示例性實施方案的經皮藥物遞送貼劑包括柔性基層和多于一個微針，所述微針被設置在基層的一個表面處并且包括可生物降解的聚合物和藥物。多于一個微針中的每一個被形成為包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部的星形棱錐體，并且凹形形狀被形成在多于一個突出部中沿著圓周方向相鄰的兩個突出部之間。

在多于一個微針中的每一個中，根據徑向方向的多于一個突出部的每一個突出長度可以是相同的，并且沿著多于一個突出部的圓周方向相鄰的兩個突出部之間的距離可以是相同的。多于一個突出部可以是3個或更多至20個或更少。

根據本發明的示例性實施方案的經皮藥物遞送貼劑的制造方法包括：(1)制造主模具，該主模具包括透明板和多于一個突出部分，所述突出部分被設置在透明板的一個表面處并且被制成包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部的星形棱錐體；(2)通過使用主模具來制造包括多于一個凹部部分的模具，所述凹部部分具有對應于多于一個突出部分的形狀；以及(3)通過使用模具、藥物和可生物降解的聚合物溶液來制造經皮藥物遞送貼劑，該經皮藥物遞送貼劑包括基層和多于一個微針，所述微針被設置在基層的一個表面處并且具有對應于多于一個凹部部分的形狀。

主模具的制造可以包括：在透明板上形成光可固化聚合物層；在光源和透明板之間設置灰度掩模；以及通過灰度掩模向光可固化聚合物層照射光，以固化光可固化聚合物層的一部分。

灰度掩模可以包括星形光透射部分和除了光透射部分之外的光阻擋部分，該光透射部分包括在徑向方向上延伸的多于一個突出部。光透射部分的光透射率可以遠離光透射部分的中心而降低。

光透射部分可以包括多于一個點，并且多于一個點可以遠離光透射部分的中心具有較小的尺寸。在另一方面，光透射部分可以包括具有相同尺寸的多于一個點，并且多于一個點之間的距離可以遠離光透射部分的中心而增加。

模具的制造可以包括在主模具上涂覆聚合物溶液以形成聚合物層，以及向待固化的聚合物層施加光。在固化聚合物層之前，負壓可以被施加到聚合物層以去除聚合物層中包括的微泡。

經皮藥物遞送貼劑的制造可以包括：將其中可生物降解的聚合物溶液和藥物被混合的材料溶液填充到模具中包括的多于一個凹部部分；在模具上涂覆可生物降解的聚合物溶液；干燥可生物降解的聚合物溶液和材料溶液以制造基層和多于一個微針；以及從模具中分離基層和多于一個微針。