[發明專利]新型MTOR抑制劑化合物

在審

• 申請號: 201880090018.1
• 申請日: 2018-12-20
• 公開（公告）號: CN111918653A
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發明（設計）人: L·克拉里;J-F·福涅爾;G·烏夫里;Y·布魯斯-阿爾科;E·梭羅;L·托馬斯
• 申請（專利權）人: 蓋爾德馬研究及發展公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;C07D487/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 黃念;林毅斌

1.通式(I)的化合物

或其藥學上可接受的鹽的一種，其中：

R₁代表-NH₂基團；

R₂代表選自F、Cl、Br和I的鹵素原子或-NH₂基團；

R₃代表稠合的雙環雜芳族基團，其是未被取代的或被一個或多個選自鹵素原子、-NHR₅、腈、甲基、乙基、三氟甲基、-OR₆的基團單取代或多取代，所述鹵素原子選自F、Cl、Br和I；

其中R₅代表氫原子、環丙基、酰基、飽和或不飽和的C₁-C₆烷基，其任選被雜原子O、S中斷，并且是未被取代的或被C₃-C₅雜環烷基或環烷基取代；和

其中R₆代表氫原子或甲基；

R₄代表支鏈C₃-C₁₀烷基、C₃-C₁₀環狀或雙環基團，其任選地被雜原子O、S中斷，并且是未被取代的或被一個或多個選自氟和C₃-C₆雜環烷基或環烷基的基團取代；和

A代表氮原子。

2.根據權利要求1所述的通式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽的一種，其中：

R₁代表-NH₂基團；

R₂代表Cl原子或-NH₂基；

R₃代表稠合的雙環雜芳族基團，其被一個或多個選自鹵素原子、-NHR₅、腈、甲基、乙基、三氟甲基、-OR₆的基團單取代或多取代，所述鹵素原子選自F、Cl、Br和I；

其中R₅代表氫原子、環丙基、酰基、飽和或不飽和的C₁-C₆烷基，其任選被雜原子O、S中斷，并且是未被取代的或被C₃-C₅雜環烷基或環烷基取代；和

其中R₆代表氫原子或甲基；

R₄代表支鏈C₃-C₁₀烷基、C₃-C₁₀環狀或雙環基團，任選地被雜原子O、S中斷，并且是未被取代的或被一個或多個選自氟和C₃-C₆雜環烷基或環烷基的基團取代；和

A代表氮原子。

3.根據權利要求2的式(Ia)的化合物

或其藥學上可接受的鹽的一種，其中：

R₄代表支鏈C₃-C₁₀烷基、C₃-C₁₀環狀或雙環基團，任選地被雜原子O、S中斷，并且是未被取代的或被一個或多個選自氟和C₃-C₆雜環烷基或環烷基的基團取代；

R₉代表氫原子或甲基、乙基；和

一個或多個R₁₀獨立地代表氫原子、選自Cl和F的鹵素原子或-OH、甲基或-OMe基團。

4.根據權利要求3的式(Ia)化合物或其藥學上可接受的鹽的一種，其中：

R₄代表支鏈C₃-C₁₀烷基；

R₉代表氫原子；和

一個或多個R₁₀獨立地代表氫原子，選自Cl和F的鹵素原子或甲基。