[發明專利]蛋白酶激活受體-2的抑制劑在審
| 申請號： | 201880089023.0 | 申請日： | 2018-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN111698991A | 公開（公告）日： | 2020-09-22 |
| 發明（設計）人： | L·奧雷里奧;N·邦內特;B·L·弗林;L·江 | 申請（專利權）人： | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號： | A61K31/5025 | 分類號： | A61K31/5025;C07D487/04;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蛋白酶 激活 受體 抑制劑 | ||
1.式(I)的化合物：
或其藥學上可接受的鹽，其中：
R1為H、C1-C6烷基或鹵素；
R2為C1-C6烷基、C3-C6環烷基或C1-C6芳基，其各自任選地被1至3個鹵素取代；
R3為氧代或C1-C6烷基；
p為整數0至3；
R4為-C1-C6烷基S(O)2OH、-1,2,3-三唑-1-乙酸、-NHR7、-雙環[2.2.2]辛烷C(O)OR6、-C4-C8環烷基-R5、4-6元雜環或雜芳基基團，其被-C1-C6烷基-R5或-(CH2)2C(O)NHC2-C10烷基取代，其中所述C2-C10烷基被2至10個-NH2或-OH取代；
R5為-C(O)NHR7或-NHC(O)R7；
R6為H或R7
R7為-R8、-C1-C20烷基、-C1-C20烷基C(O)NH2或-C1-C20烷基C(O)NR8，其中所述-C1-C20烷基、-C1-C20烷基C(O)NH2和-C1-C20烷基C(O)NR8任選地被2至10個-NH2或-OH取代，且其中所述烷基基團中的一個或多個碳原子任選地被氮或氧替代；
R8表示為下式：
其中
L為長度為1nm至50nm的接頭部分；和
LA為促進所述化合物嵌入質膜的脂質錨。
2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為鹵素且R2為C1-C6烷基。
3.根據權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1為氟且R2為叔丁基基團。
4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3為C1-C6烷基且p為2。
5.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R3為甲基且p為2。
6.根據權利要求1至5中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中所述脂質錨(LA)氛圍分成脂質膜，所述脂質膜在4℃的非離子清潔劑中不溶。
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