[發明專利]昭和草萃取物用于治療乳癌的用途

在審

• 申請號: 201880087404.5
• 申請日: 2018-05-29
• 公開（公告）號: CN111770692A
• 公開（公告）日: 2020-10-13
• 發明（設計）人: 徐麗芬;M·K·阿帕亞;張孟亭
• 申請（專利權）人: 中央研究院
• 主分類號: A23L33/105
• 分類號: A23L33/105;A61K31/7032;A61K36/28;A61P15/14;A61P35/00;A61P35/04;A61K8/9789;A61K8/60;A61Q19/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種在需要治療的個體中治療乳癌及/或治療乳癌轉移的方法，其包含給予該個體有效量的昭和草(Crassocephalum rabens)萃取物及視情況醫藥上可接受的載劑或賦形劑。

2.如權利要求1所述的方法，其中該昭和草萃取物為醇萃取物。

3.如權利要求2所述的方法，其中該醇為C1至C4醇。

4.如權利要求1所述的方法，其中該昭和草萃取物包含如式I所示的化合物：1,2-二-O-α-亞麻酰基-3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(dLGG)、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-亞油酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18:3/18:2)、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-棕櫚酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18：3/16：0)、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-油酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18：3/18：1)及1,2-二-O-α-亞麻酰基-3-O-(6-O-α-吡喃半乳糖β-吡喃半乳糖)-sn-甘油(DGDG)；

其中R₁及R₂獨立為C(O)R_a，其中R_a為具有0至3個雙鍵的C_15-17烷基，及R₃為單半乳糖基(monogalactosyl)或二半乳糖基(digalactosyl)。

5.如權利要求1所述的方法，其中該乳癌包含乳癌細胞，該乳癌細胞選自ER+乳癌細胞、Her2+乳癌細胞及ER-、PR-與Her2-乳癌細胞。

6.如權利要求1所述的方法，其用以抑制乳癌細胞增殖、促進乳癌細胞的細胞凋亡、抑制腫瘤誘導的發炎或轉移誘導的發炎、降低選自Src、FAK、Rac 1、Cav-1、CYP2C19和COX-2的轉移相關蛋白質的表達水平、或增加該個體的存活率。

7.如權利要求1所述的方法，其治療乳癌轉移至肺或肝。

8.如權利要求1所述的方法，其進一步包含給予該個體多柔比星、表柔比星、貝伐單抗、吉西他濱、5-氟尿嘧啶、卡培他濱、環磷酰胺、卡鉑、順鉑、奧沙利鉑或長春堿。

9.如權利要求8所述的方法，其進一步降低多柔比星、表柔比星、貝伐單抗、吉西他濱、5-氟尿嘧啶、卡培他濱、環磷酰胺、卡鉑、順鉑、奧沙利鉑或長春堿的副作用。

10.如權利要求9所述的方法，其中該副作用選自體重減輕、免疫反應受損、惡病質、疲勞、心肌病和COX-2過度表達。

11.一種在需要治療的個體中治療乳癌及/或治療乳癌轉移的方法，其包含給予該個體有效量的如式I所示的化合物：

1,2-二-O-α-亞麻酰基-3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-亞油酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18:3/18:2)、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-棕櫚酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18：3/16：0)、1(2)-O-α-亞麻酰基-2(1)-O-α-油酰基3-O-β-吡喃半乳糖基-sn-甘油(18：3/18：1)、1,2-二-O-α-亞麻酰基-3-O-(6-O-α-吡喃半乳糖β-吡喃半乳糖)-sn-甘油、或其醫藥上可接受的衍生物及視情況醫藥上可接受的載劑或賦形劑；

其中R₁及R₂獨立為C(O)R_a，其中R_a為具有0至3個雙鍵的C_15-17烷基，及R₃為單半乳糖基或二半乳糖基。