[發明專利]6,7-二氫吡唑并[1,5-a]吡嗪酮衍生物和其醫藥用途

有效

• 申請號: 201880087389.4
• 申請日: 2018-11-22
• 公開（公告）號: CN111601811B
• 公開（公告）日: 2023-05-05
• 發明（設計）人: 井熊洋平;東條健剛;深澤亮;增本秀治
• 申請（專利權）人: 住友制藥株式會社
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/30;A61P43/00;A61K31/4985;A61K45/00;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/04;A61P25
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 陳巍;梅黎

1.式(1)的化合物：

或其藥用可接受的鹽，

其中R¹和R²各自獨立地是氫原子，甲基，乙基，異丙基，環丙基，甲氧基甲基，羥甲基，二氟甲基，或三氟甲基；

環A是苯，萘，吡啶，嘧啶，吡嗪，噻吩，噻唑，異噻唑，噁唑，異噁唑，喹啉，異喹啉，苯并噻吩，苯并呋喃，吲嗪，咪唑并吡啶，1,3-苯并二氧雜環戊烯，色滿，2,3-二氫苯并呋喃或1,3-二氫異苯并呋喃；

R³和R⁴各自獨立地是

(1)氫原子，

(2)鹵素原子，

(3)氰基，

(4)任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷基，或

(5)任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷氧基；

R⁵和R⁶各自獨立地是

(1)氫原子，

(2)鹵素原子，

(3)氰基，

(4)羥基，

(5)C_1-4烷基，其中烷基可以任選地被相同或不同的1至5個選自鹵素原子，羥基和任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷氧基的取代基取代，

(6)C_1-4烷氧基，其中烷氧基可以任選地被相同或不同的1至5個選自鹵素原子，羥基和任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷氧基的取代基取代，或

(8)-NR^aR^b；

R^a和R^b是各自獨立的并且當NR^aR^b存在多個時，R^a或R^b是各自獨立的，并且它們是氫原子或C_1-4烷基，其中烷基是各自獨立的并且可以任選地被相同或不同的1至5個選自鹵素原子，羥基和C_1-4烷氧基的取代基取代，

或者，R^a和R^b與它們連接的氮原子結合在一起以形成4至6元含氮飽和雜環基團，其中含氮飽和雜環基團可以任選地被相同或不同的1至5個選自鹵素原子，羥基，C_1-4烷基和C_1-4烷氧基的取代基取代；

X是氮原子或-CR^e-；和

R^e是

(1)氫原子，

(2)鹵素原子，或

(3)任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷基。

2.根據權利要求1的化合物，或其藥用可接受的鹽，其中環A是苯，噻吩，吡啶，喹啉，或1,3-苯并二氧雜環戊烯。

3.根據權利要求1的化合物，或其藥用可接受的鹽，其中R^a和R^b是各自獨立的并且當NR^aR^b存在多個時，R^a或R^b是各自獨立的，并且它們是氫原子或C_1-4烷基，其中烷基可以任選地被相同或不同的1至3個選自鹵素原子，羥基和C_1-4烷氧基的取代基取代。

4.根據權利要求1的化合物，或其藥用可接受的鹽，其中R^e是

(1)氫原子，

(2)氟原子，或

(3)任選被相同或不同的1至5個鹵素原子取代的C_1-4烷基。