[發明專利]用于化妝品的白藜蘆醇的木糖苷衍生物

在審

• 申請號: 201880082655.4
• 申請日: 2018-12-20
• 公開（公告）號: CN111491605A
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: X·馬拉;M·達爾科
• 申請（專利權）人: 萊雅公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61Q5/00;A61Q19/00;A61Q19/08;A61K8/97;C07H15/203;C07H1/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張慧;林毅斌

本發明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2和R3獨立地表示：?式(II)的基團，或?氫原子H，應當理解，基團R1、R2、R3中的至少一個表示式(II)的基團；以及還有其鹽、其溶劑化物、和/或其異構體用于預防和/或美容處理皮膚老化跡象的用途。

本發明涉及白藜蘆醇的木糖苷衍生物的非治療性美容用途，并且涉及包含其的組合物、特別是化妝品組合物用于對抗角蛋白材料老化、特別是皮膚老化。

女性和男性目前往往希望盡可能表現年輕并且因此尋求緩和角蛋白材料的老化跡象，如皮膚老化跡象，其中這些老化跡象具體地反映在皺紋和細紋上。在這方面，廣告和時尚行業提及用于盡可能久地保持容光煥發和無皺紋皮膚、年輕皮膚跡象的產品，更是如此，因為外表對靈魂和/或精神面貌具有影響。

迄今，使用含有作用于皮膚上的活性劑的化妝品產品，例如通過改善其細胞更新或可替代地通過促進構成皮膚組織的彈性纖維的合成或防止其降解來處理皺紋和細紋。

已知人體皮膚由表皮組織(表皮)和深層組織(真皮)兩種組織構成。

天然人類表皮主要由以下三種類型的細胞組成：即形成絕大部分的角質形成細胞、黑素細胞和朗格漢斯細胞。

真皮為表皮提供固體支撐。它也是其營養元件。它主要由成纖維細胞和主要由膠原蛋白、彈性蛋白和稱為基質的物質組成的細胞外基質構成。這些組分由成纖維細胞合成。其中還可見白細胞、肥大細胞或另外的組織巨噬細胞。最后，血管和神經纖維穿過真皮。

真皮細胞外基質由屬于幾大家族的蛋白質組成：膠原蛋白、除膠原蛋白以外的基質糖蛋白(纖連蛋白、層粘連蛋白)、彈性蛋白和蛋白聚糖。還在真皮的細胞外基質中發現了游離形式(即未與蛋白質結合)的糖胺聚糖。

現在已經充分確定，這些不同種類的蛋白質之間存在特定的相互作用，從而產生功能性組織。

表皮中也存在細胞外空間(微基質)。該空間在細胞組織更新和/或維持中起著極其重要的功能作用。

蛋白聚糖是復雜的大分子，由分支的中心蛋白質核或蛋白質網絡構成，其上附著大量的多糖側鏈，稱為糖胺聚糖。

在本申請的其余部分中，蛋白聚糖將由縮寫PG表示，并且糖胺聚糖將由縮寫GAG表示。

由于GAG的高保水能力、其糖性質和其源自多個負電荷的酸特性，GAG長期以來一直被稱為“酸性粘多糖”。

因此，GAG的極性使其隱含地參與某些生物學功能，如組織水合作用、陽離子結合或離子過濾屏障作用。

PG和GAG由真皮和表皮中的各種細胞合成：成纖維細胞、角質形成細胞和黑素細胞。

成纖維細胞主要合成膠原蛋白、除膠原蛋白以外的基質糖蛋白(纖連蛋白、層粘連蛋白)、GAG、蛋白聚糖和彈性蛋白。角質形成細胞主要合成含硫酸鹽的GAG和透明質酸，而黑素細胞表面上不產生透明質酸。

在將GAG摻入PG中時，GAG是呈由基礎二糖的重復組成的直鏈的形式，該基礎二糖始終含有己糖胺(葡萄糖胺或半乳糖胺)和另一種單糖(葡萄糖醛酸、艾杜糖醛酸或半乳糖)。葡萄糖胺是N-硫酸化的或N-乙酰化的。另一方面，半乳糖胺總是N-乙酰化的。另外，可能存在與己糖胺、糖醛酸和半乳糖O-連接的硫酸鹽基團。

因為己糖醛酸(葡萄糖醛酸和艾杜糖醛酸)內存在羧酸酯基團以及存在O-和N-連接的硫酸鹽基團，所以GAG有強陰離子性質。

主要GAG是透明質酸或玻尿酸(HA)、硫酸乙酰肝素(HS)、肝素(HP)、軟骨素、硫酸軟骨素(CS)、4-硫酸軟骨素或硫酸軟骨素A(CSA)、6-硫酸軟骨素或硫酸軟骨素C(CSC)、硫酸皮膚素或硫酸軟骨素B(CSB)和硫酸角質素(KS)，它們與其他糖胺聚糖的區別在于存在半乳糖而不是糖醛酸。

GAG也可以游離形式存在于細胞外基質中，也就是說不與基質蛋白結合：透明質酸尤其如此。