[發明專利]啶酰菌胺和三唑的共結晶

在審

• 申請號: 201880082302.4
• 申請日: 2018-12-15
• 公開（公告）號: CN111491511A
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: 拉凱什·布拉巴伊·帕特爾;薩蒂什·埃卡納斯·博格;加德夫·拉耶尼肯特·施洛夫;維克拉姆·拉耶尼肯特·施洛夫
• 申請（專利權）人: UPL有限公司
• 主分類號: A01N43/653
• 分類號: A01N43/653;A01N43/40;A01N25/12;A01P3/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;金海霞

本發明涉及啶酰菌胺和三唑殺真菌劑的共結晶。

技術領域

本發明涉及啶酰菌胺和三唑的共結晶，其制備方法，包含所述共結晶的組合物以及使用所述組合物控制真菌的方法。

背景技術

三唑類殺真菌劑是固醇脫甲基化抑制劑。這些化合物是高效的廣譜殺真菌劑。三唑是具有保護、治療和根除作用的系統性殺真菌劑。這些殺真菌劑用于不同類型的植物，包括大田作物、果樹、小水果、蔬菜和草皮。這些殺真菌劑對于不同的真菌病都有很好的治療效果。由于這些化合物的廣泛應用和對各種真菌病的有效控制，在農業中被視為優選。

然而，大多數三唑殺真菌劑液體制劑在儲存和處理過程中會出現出晶體生長。由于溫度波動，三唑的較小晶體傾向于形成較大晶體，即較小晶體溶解并重結晶成較大晶體。大顆粒的形成在熱力學上有利的，因為它們在能量上比小顆粒更穩定。因此，由于這樣的粒徑的增長，存在在三唑制劑中實現期望的儲存穩定性的問題。此外，這些大晶體在制劑的施加過程中阻塞了噴嘴。

已經采用了各種方法來防止晶體形成，例如使用溶劑、表面活性劑或晶體生長抑制劑。

然而，仍然需要解決晶體形成的問題。

專利第WO2007028387號公開了包含三唑殺真菌劑的濃縮液體制劑。溶劑選自植物油的酯、與水混溶的極性非質子助溶劑、與水不混溶的助溶劑和表面活性劑，以解決三唑殺真菌劑液體制劑中的結晶問題。

專利第US2002040044號公開了三苯乙烯基苯酚-乙氧基化物或其硫酸鹽或磷酸鹽與乙烯基吡咯烷酮均聚物或乙烯基吡咯烷酮/苯乙烯嵌段聚合物，或親水性環氧乙烷-環氧丙烷嵌段聚合物，或其混合物的組合用于防止三唑殺真菌劑在懸浮濃縮物貯存時的晶體生長。

然而，現有技術中提到的所有結晶抑制劑和表面活性劑都是昂貴的，并且對環境不利。

近年來，共結晶技術被廣泛使用于提高農藥制劑的穩定性。共結晶被定義為“固體，其是由在相同晶格中的兩個或更多個分子組成的結晶材料”。共結晶可以由兩種或更多種不同的活性成分制成，或者由一種或多種活性成分與其他共形成劑制成。這些化合物可以通過分子間的力例如氫鍵、π-堆積和范德華力形成。共結晶可以改變或增強物質的幾種重要的物理-化學特性，如溶解度、生物利用度、穩定性、吸濕性、形態、過濾和流動性。這些性質對農藥制劑有很大影響。

啶酰菌胺是一種琥珀酸脫氫酶抑制劑殺真菌劑。它是一種葉面殺真菌劑，在植物葉內具有跨層流和向頂運動，提供了預防的、以及在某些情況下的治療的作用。啶酰菌胺抑制孢子萌發、芽管伸長并且在真菌發育的所有其他階段也有效。

本發明的發明人驚奇地發現，在貯存條件下，啶酰菌胺和三唑的共結晶在制劑中不顯示晶體形成。

發明目的

本發明的一個目的是提供一種啶酰菌胺與三唑的共結晶。

本發明的一個目的是提供包含啶酰菌胺和三唑的共結晶的制劑。

發明內容

本發明提供了啶酰菌胺和三唑的共結晶。

此外，本發明涉及制備啶酰菌胺和三唑的共結晶的方法。

本發明進一步涉及包含啶酰菌胺和三唑的共結晶的農業化學組合物。

在另一方面，提供了一種使用啶酰菌胺和三唑的共結晶有效控制真菌的方法。

具體實施方式

本發明的發明人驚奇地發現，啶酰菌胺與三唑形成共結晶。

在本發明的上下文中，術語'共結晶'被定義為“由在相同晶格中的兩個或更多個分子組成的結晶材料的固體”。

本發明提供啶酰菌胺和三唑的共結晶。