[發明專利]癌癥治療藥

在審

• 申請號: 201880082290.5
• 申請日: 2018-08-01
• 公開（公告）號: CN111491632A
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: 遠藤仁;古瀨純司;岡安勛;邁克爾·F·溫普
• 申請（專利權）人: J制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/423
• 分類號: A61K31/423;A61P1/00;A61P1/16;A61P1/18;A61P15/00;A61P35/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 盛曼;金龍河

O?(5?氨基?2?苯基苯并唑?7?基)甲基?3,5?二氯?L?酪氨酸或其藥理學上可接受的鹽對膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌和胰腺癌顯示出高的治療效果。

技術領域

本發明涉及癌癥治療藥。

背景技術

腫瘤細胞中，為了維持快速的細胞增殖、亢進的細胞內代謝，從外部攝入糖和氨基酸等營養的轉運蛋白的表達增加。特別是，LAT1(L型氨基酸轉運蛋白1)是在腫瘤細胞中特異性表達的轉運蛋白，擔負著輸送包括也作為信號因子的亮氨酸的必需氨基酸、對腫瘤細胞供給必需的營養這樣的重要作用。與此相對，已知LAT2(L型氨基酸轉運蛋白2)廣泛地在正常細胞中進行表達。因此，對LAT1具有選擇性抑制活性的化合物可能成為副作用少的抗癌劑。

作為對LAT1具有選擇性抑制活性的化合物，已知由下述式表示的O-(5-氨基-2-苯基苯并唑-7-基)甲基-3,5-二氯-L-酪氨酸(以下也稱為JPH203)(專利文獻1)。

另外，在專利文獻2中公開了含有JPH203的注射劑。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開第2008/081537號

專利文獻2：日本特開2017-155023號公報

發明內容

發明所要解決的問題

本發明的目的在于提供新的癌癥治療藥。

用于解決問題的方法

本發明人進行深入研究的結果發現，JPH203對預定的癌癥顯示出高的治療效果(腫瘤縮小效果和/或總生存期的延長效果)，從而完成了本發明。

即，本發明提供以下的[1]～[6]。

[1]一種癌癥治療藥，其是含有JPH203或其藥理學上可接受的鹽的癌癥治療藥，其中，癌癥為膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌。

[2]一種癌癥治療用藥物組合物，其是含有JPH203或其藥理學上可接受的鹽和醫藥品添加物的癌癥治療用藥物組合物，其中，癌癥為膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌。

[3]一種癌癥治療方法，其是包括將JPH203或其藥理學上可接受的鹽給藥于有此需求的患者的步驟的、治療癌癥的方法，其中，癌癥為膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌。

[4]JPH203或其藥理學上可接受的鹽，其是用于癌癥治療的JPH203或其藥理學上可接受的鹽，其中，癌癥為膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌。

[5]JPH203或其藥理學上可接受的鹽在制造癌癥治療藥中的應用，其中，癌癥為膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌。

[6]如上述[1]～[5]所述的癌癥治療藥、癌癥治療用藥物組合物、癌癥治療方法、化合物或應用，其中，JPH203或其藥理學上可接受的鹽以一次1mg/m²～60mg/m²來給藥。

發明效果

JPH203或其藥理學上可接受的鹽對膽道癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌或胰腺癌顯示出高的治療效果。

附圖說明

圖1是表示JPH203的I期臨床試驗結果的瀑布圖(Waterfall plot)的圖。

圖2是表示JPH203的I期臨床試驗結果的Swimmer plot的圖。

具體實施方式