[發明專利]作為雄激素受體和糖皮質激素受體調節劑的新型類似物

有效

• 申請號: 201880081730.5
• 申請日: 2018-11-06
• 公開（公告）號: CN111491935B
• 公開（公告）日: 2023-08-22
• 發明（設計）人: G·庫茲;J·卡馬喬戈麥斯
• 申請（專利權）人: 昂科斯特拉公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61P35/00;A61P5/00;A61K31/4422
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 張全信

1.一種式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

-R¹是選自如下的基團：

a)-COR⁵，

b)-COOR⁵，

c)-CN，

d)-C(O)NH₂

-R⁵是選自如下的基團：

a)未取代的或者被選自鹵素原子、C₃-C₆環烷基或CH₃-CΞC-的1、2或3個取代基取代的C₁烷基，

b)C₃環烷基，

-R²是選自如下的基團：

a)-COOR⁸，

b)-COR⁸，

c)-CN，

d)-S(O)_nR⁸，其中n是2，

-R⁸選自：

a)未取代的或者被選自A¹或B²的1、2或3個取代基取代的直鏈或支鏈C₁-C₆烷基，

b)A¹基團，

-R³是

C₁烷基，其未被取代或者被3個鹵素原子或1個-OH取代，

-R⁴是選自如下的基團：

a)C₃-C₆環烷基，

b)直鏈或支鏈C₁-C₆烷基，其未取代或者被1、2或3個取代基B²取代，

c)-NH₂，

d)-CN，

e)-CO-H；

f)–CO-Me，或

g)CO-OMe，

-X¹選自C-F、N或C-H，

-X⁴選自C-B¹、N或C-H，其中B¹選自鹵素原子、吡啶基、-CN或-C(＝O)OR⁶，

-X²、X³和X⁵獨立地選自C-B¹或C-H，其中B¹獨立地選自鹵素原子、吡啶基、-CN或

-C(＝O)OR⁶，

-A¹選自：

a)C₃-C₆環烷基，其環未取代或者被選自B³的1、2、3或4個取代基取代；

b)3至6元飽和雜環，其包括1個O；

c)苯基或吡啶，其中苯基未取代或者被選自鹵素原子、吡啶基或-CN的1個取代基取代，吡啶未取代或者被選自鹵素原子或吡啶基的1個取代基取代；

-每個B²獨立地選自鹵素原子或-OR⁶,

-每個B³獨立地選自F或C₁烷基，

-R⁶獨立地表示：

-氫原子，

-直鏈或支鏈C₁-C₆烷基，其未取代或者被選自＝O(氧代)或氨基的1個取代基取代，

條件是當R¹是-COOR⁵和R²是-COOR⁸時，則R⁴不是甲基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中X¹表示C-H或C-F，以及X²、X³和X⁵表示C-H或C-B¹，其中B¹表示鹵素原子。