[發明專利]作為ACC抑制劑的吡咯衍生物

在審

• 申請號: 201880080059.2
• 申請日: 2018-12-07
• 公開（公告）號: CN111886230A
• 公開（公告）日: 2020-11-03
• 發明（設計）人: 霍爾迪·巴赫塔娜;克里斯蒂娜·伊斯特福特里亞斯;瑪爾塔·米爾塞佩達
• 申請（專利權）人: 阿爾米雷爾有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D207/36;A61P37/00;A61K31/40
• 代理公司: 北京北翔知識產權代理有限公司 11285
• 代理人: 曲蕾;張廣育

1.一種吡咯衍生物，該吡咯衍生物是式(I)的化合物，或其藥學上可接受的鹽、或溶劑合物、或N-氧化物、或互變異構體、或立體異構體、或同位素標記的衍生物：

其中：

·R¹選自氫原子、直鏈或支鏈C_1-4烷基、直鏈或支鏈C_1-4鹵代烷基、直鏈或支鏈C_1-10羥基烷基、-(CH₂)_0-3-(C_3-7單環環烷基)、-(CH₂)_0-3-(單環或雙環C_6-14芳基)、-(CH₂)_0-3-(含有至少一個選自N、O和S的雜原子的4至7元雜環基)、-(CH₂)_0-3-(含有至少一個選自N、O和S的雜原子的單環或雙環5至14元雜芳基)、-(CH₂)_0-4-[(CH₂)_1-3-O]_1-5-R^a基團、-(CR^aR^b)_1-3-OC(O)-R⁵基團和-(CH₂)_1-3-C(O)NR⁵R^a基團，

其中環烷基、芳基、雜環基和雜芳基是未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素原子、直鏈或支鏈C_1-4烷基和氧代基團；

·R²選自氫原子、鹵素原子、-CN基團和直鏈或支鏈C_1-4烷基；

·R³代表直鏈或支鏈C_9-20烷基，

其中烷基是未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素原子、羥基、直鏈或支鏈C_1-4烷基、直鏈或支鏈C_1-6烷氧基和直鏈或支鏈C_1-4羥基烷基；

·R⁴選自氫原子和直鏈或支鏈C_1-4烷基；

·R⁵選自氫原子、直鏈或支鏈C_1-10烷基、-O-(直鏈或支鏈C_1-10烷基)、-O-(CH₂)_0-3-(C_3-7單環環烷基)、-O-(CH₂)_0-3-(單環或雙環C_6-14芳基)、-(CH₂)_0-3C(O)OR^a基團和-O-[(CH₂)_1-3-O]_1-5-R^a基團；

其中烷基是未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：

鹵素原子、羥基和氨基；

·R^a和R^b獨立地選自氫原子和直鏈或支鏈C_1-4烷基；其中烷基是未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素原子和羥基；和

·L代表直接鍵、-(CH₂)_0-4-O-基團、-(CH₂)_0-4-S-基團、-(CH₂)_0-4-NR_a-基團、-C(O)NR^a-基團、-NR^aC(O)-基團或羰基；特征在于當R²代表氫原子時，L代表-(CH₂)_0-4-O-基團或-C(O)NR^a-基團。

2.根據權利要求1所述的吡咯衍生物，其中式(I)的化合物由式(Ia)表示：

3.根據權利要求1所述的吡咯衍生物，其中式(I)的化合物由式(Ib)表示：