[發(fā)明專(zhuān)利]包含三甲氧基苯基化合物的用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素的組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880077600.4
• 申請(qǐng)日: 2018-09-20
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111432791B
• 公開(kāi)（公告）日: 2023-05-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 樸泌俊;李泰龍;曹恩敬
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 株式會(huì)社愛(ài)茉莉太平洋
• 主分類(lèi)號(hào): A61K8/49
• 分類(lèi)號(hào): A61K8/49;A61K8/67;C07K14/575;C12N5/077;A61Q19/00
• 代理公司: 華進(jìn)聯(lián)合專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 44224
• 代理人: 鄭紅梅

本發(fā)明涉及一種包含作為有效成分的三甲氧基苯基化合物、其異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物的用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物，根據(jù)本說(shuō)明書(shū)的組合物促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成，因這種效果而具有能夠增進(jìn)皮膚的飽滿度或彈性的效果。因此，本說(shuō)明書(shū)的組合物可在皮膚損傷等領(lǐng)域中多元地用作藥物組合物或化妝品組合物。

技術(shù)領(lǐng)域

本說(shuō)明書(shū)公開(kāi)了一種包含三甲氧基苯基化合物、其異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物的用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物。

背景技術(shù)

皮膚的基本結(jié)構(gòu)由皮下脂肪組織來(lái)維持，并且這些皮下脂肪組織起著決定皮膚的飽滿度和強(qiáng)度的作用。因此，與目前所使用的向處于皮膚外圍層的真皮或表皮賦予彈性的方法相比，增加脂肪組織的體積是能夠維持皮膚的飽滿度及彈性的根本性解決方案。

具體地，隨著人體的衰老，皮膚上形成皺紋的同時(shí)，皮膚彈性也會(huì)降低。諸如皺紋形成和彈性降低之類(lèi)的皮膚老化，是由作為皮膚組成要素的皮膚纖維，例如膠原蛋白(collagen)和彈性蛋白(elastin)等的分解及減少和與之伴隨的脂肪細(xì)胞活性的降低，且由此造成的脂滴(lipid?droplet)的減少所引起的復(fù)合現(xiàn)象。因此，如果可以通過(guò)促進(jìn)人體脂肪細(xì)胞的分化來(lái)生成及蓄積脂滴，則可以改善皮膚的皺紋及彈性。

另一方面，脂聯(lián)素作為脂肪因子(adipokine；由脂肪細(xì)胞所特異性分泌的蛋白類(lèi)激素)的一種，通過(guò)增進(jìn)胰島素功能和誘導(dǎo)胰島素抗性，在調(diào)節(jié)如高血糖癥、胰島素過(guò)多癥、肥胖癥、動(dòng)脈硬化的心血管疾病等中發(fā)揮重要作用。此外，脂聯(lián)素具有抑制癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移和炎癥反應(yīng)的功能。

尤其，脂聯(lián)素不僅促進(jìn)角質(zhì)細(xì)胞的增殖，而且還促進(jìn)皮膚中絲聚蛋白(filaggrin)、透明質(zhì)酸(hyaluronic?acid)和細(xì)胞外基質(zhì)的表達(dá)，從而執(zhí)行著治療傷口、抑制纖維化、改善皮膚皺紋、保濕等的功能。

然而，這些用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或促進(jìn)脂聯(lián)素生成的物質(zhì)，通過(guò)被包含于實(shí)際的化妝品組合物等，在人體內(nèi)所表現(xiàn)的增加皮膚飽滿度及彈性的功效并不充分，其效果甚微，因此難以讓消費(fèi)者對(duì)化妝品組合物獲得最大的使用滿足感。

因此，有必要通過(guò)對(duì)源自人體的皮下脂肪的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，開(kāi)發(fā)一種功效得到改善的促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物。

發(fā)明內(nèi)容

技術(shù)問(wèn)題

如上所述，脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素的促進(jìn)是維持皮膚的飽滿度及彈性的非常重要的因素。對(duì)此，本發(fā)明人從實(shí)驗(yàn)角度確認(rèn)了包含新型三甲氧基苯基化合物的組合物能夠促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成，從而完成了本發(fā)明。

因此，在一個(gè)方面，本發(fā)明的目的在于提供一種用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物，該組合物包含作為有效成分的三甲氧基苯基化合物、其異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物。

技術(shù)方案

在一個(gè)方面，本發(fā)明提供一種用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物，該組合物包含作為有效成分的三甲氧基苯基化合物、其異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物。

有益效果

在一個(gè)方面，本發(fā)明的包含作為有效成分的三甲氧基苯基化合物、其異構(gòu)體、其藥學(xué)上可接受的鹽、其水合物或其溶劑合物的用于促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成的組合物，可促進(jìn)脂肪細(xì)胞分化或脂聯(lián)素生成，通過(guò)這種效果可有效地用作用于增進(jìn)皮膚的飽滿度或彈性的藥物組合物、化妝品組合物或皮膚外用劑。

附圖說(shuō)明

圖1示出了通過(guò)用根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施例的包含三甲氧基苯基化合物(以下表示為PAC-16742)的組合物、和作為陽(yáng)性對(duì)照組的曲酸、肉桂酸及格列苯脲(glibenclamide)對(duì)源自人體的皮下脂肪細(xì)胞進(jìn)行處理的增殖及細(xì)胞毒性的分析結(jié)果。