[發明專利]人工β細胞及其使用方法

在審

• 申請號: 201880074639.0
• 申請日: 2018-09-17
• 公開（公告）號: CN111356448A
• 公開（公告）日: 2020-06-30
• 發明（設計）人: 顧臻;陳昭偉
• 申請（專利權）人: 北卡羅萊納州立大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K47/69;A61K9/51;A61K31/00;A61K31/04;A61K31/44
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291
• 代理人: 黃志華;石磊

1.一種顆粒劑，所述顆粒劑包含：

內部脂質體囊泡(ILV)，所述ILV包封治療劑；

外部脂質體囊泡(OLV)，所述OLV包封所述ILV；

膜融合促進劑；以及

pH改變劑。

2.根據權利要求1所述的顆粒劑，其中所述治療劑是胰島素。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的顆粒劑，其中所述膜融合促進劑促進所述ILV與所述OLV之間的融合。

4.根據權利要求1至權利要求3中任一項所述的顆粒劑，其中所述膜融合促進劑包含SNARE多肽。

5.根據權利要求1至權利要求4中任一項所述的顆粒劑，其中所述膜融合促進劑包含肽-K、肽-E，或它們的組合。

6.根據權利要求1至權利要求5中任一項所述的顆粒劑，其中所述膜融合促進劑包含附著至所述OLV的第一膜融合促進劑和附著至所述ILV的第二膜融合促進劑。

7.根據權利要求1至權利要求6中任一項所述的顆粒劑，其中所述pH改變劑在葡萄糖存在下降低所述OLV內部的pH。

8.根據權利要求1至權利要求7中任一項所述的顆粒劑，其中所述pH改變劑包含葡萄糖響應酶。

9.根據權利要求8所述的顆粒劑，其中所述葡萄糖響應酶包含葡萄糖氧化酶。

10.根據權利要求1至權利要求9中任一項所述的顆粒劑，其中所述OLV進一步包含葡萄糖膜轉運蛋白。

11.根據權利要求10所述的顆粒劑，其中所述葡萄糖膜轉運蛋白將葡萄糖轉運至所述OLV中。

12.根據權利要求10或權利要求11所述的顆粒劑，其中所述葡萄糖膜轉運蛋白包含葡萄糖轉運蛋白2(GLUT2)多肽。

13.根據權利要求1至權利要求12中任一項所述的顆粒劑，其中所述OLV進一步包含質子轉運蛋白。

14.根據權利要求13所述的顆粒劑，其中所述質子轉運蛋白將質子轉運出所述OLV。

15.根據權利要求13或權利要求14所述的顆粒劑，其中所述質子轉運蛋白包含短桿菌肽A多肽。

16.根據權利要求1至權利要求15中任一項所述的顆粒劑，其中所述顆粒劑進一步包含過氧化物代謝酶。

17.根據權利要求16所述的顆粒劑，其中所述過氧化物代謝酶包含過氧化氫酶(CAT)多肽。

18.根據權利要求1至權利要求17中任一項所述的顆粒劑，其中所述ILV進一步包含膜融合抑制劑，所述膜融合抑制劑屏蔽對所述膜融合促進劑的接近。

19.根據權利要求18所述的顆粒劑，其中所述膜融合抑制劑包含聚乙二醇(PEG)分子。

20.根據權利要求18或權利要求19所述的顆粒劑，其中所述聚乙二醇(PEG)分子包含酸可降解的聚乙二醇(PEG)分子。

21.一種藥物，所述藥物包含根據權利要求1至權利要求20中任一項所述的顆粒劑，以及藥學上可接受的賦形劑。