[發明專利]含有胺掩蔽的部分的核苷酸衍生物及其在模板化和非模板化酶促核酸合成中的用途

在審

• 申請號: 201880073408.8
• 申請日: 2018-11-14
• 公開（公告）號: CN111344296A
• 公開（公告）日: 2020-06-26
• 發明（設計）人: M·C·陳;G·R·米欽羅伊
• 申請（專利權）人: 核酸有限公司
• 主分類號: C07H1/00
• 分類號: C07H1/00;C07H19/04;C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;C12Q1/68;C12P19/34
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.胺掩蔽的含氮雜環例如腺嘌呤、鳥嘌呤、胞嘧啶、異鳥嘌呤、異胞嘧啶和2,6-二氨基嘌呤的衍生物在酶促核酸合成方法中的用途。

2.式(I)化合物在酶促核酸合成方法中的用途：

其中：

R¹代表能夠被去掩蔽以顯現羥基的部分，包括

-H、-OH、-ONH₂、-ONC(CH₃)₂、-OCH₂N₃、-OCH₂CHCH₂、-OPO₃^2-、-OCH₂SSCH₂CH₃、-OCOCH₃、-OCH₂CH₂CN、-O-甲氧基乙基、-O-烷基或-O-烷氧基；

R²代表-H、-OH、-ONH₂、-ONC(CH₃)₂、-OCH₂N₃、-OCH₂CHCH₂、-OPO₃^2-、-OCH₂SSCH₂CH₃、-OCOCH₃、-OCH₂CH₂CN、-O-甲氧基乙基、-O-烷基、-O-烷氧基或任何其它分子部分；

X代表-OH基團或一個或多個磷酸酯基、硫代磷酸酯基、硼化磷酸酯基或亞氨基磷酸酯基團或其任何組合，其中所述基團能夠賦予酶促加成的能力；R³代表胺掩蔽基團，其中所述氨基參與與互補堿基的氫鍵堿基配對，并且所述氨基的脫氨基化可導致與互補堿基的氫鍵鍵合改變；并且

B代表含氮雜環。

3.權利要求2所定義的用途，其中式(I)的化合物選自：

其中R₂如權利要求2中所定義，例如-OH或-H。

4.權利要求2所定義的用途，其中式(I)的化合物選自式(I)^b至(I)^j的化合物，例如(I)^b。

5.權利要求2所定義的用途，其中X代表-OH基團或三磷酸酯基團。

6.權利要求2至5任意一項所定義的用途，其中的氫鍵堿基配對選自：Watson-Crick、Hoogsteen或替代/擴展的遺傳密碼堿基配對。

7.權利要求2至6任意一項所定義的用途，其中R¹和R²獨立地代表--H、-OH、-ONH₂、-ONC(CH₃)₂、-OCH₂N₃、-OCH₂CHCH₂、-OPO₃^2-、-OCH₂SSCH₂CH₃、-OCOCH₃、-OCH₂CH₂CN、-O-甲氧基乙基、-O-烷基或-O-烷氧基或適宜的羥基保護基。