[發明專利]作為αV

有效

• 申請號: 201880071717.1
• 申請日: 2018-11-05
• 公開（公告）號: CN111433207B
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發明（設計）人: 趙國華;J·米格農
• 申請（專利權）人: 百時美施貴寶公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61P35/00;A61K31/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種式I的化合物或其藥學上可接受的鹽

其中：

X為鍵、或C_1-6亞烷基；

R¹為氫、鹵素或C_1-6烷基；

R²為(吡啶基)氨基或四氫萘啶基并且經0個C_1-6烷基取代基取代；

或者R²X一起為二-((四氫萘啶基)甲基)甲基；

R³為氫；

R⁴為氫或Ar¹；

R⁵為氫、芐氧羰基氨基或Ar¹SO₂NH；

R⁶是氫；并且

Ar¹為苯基、二氫苯并呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基或喹喔啉基，并且經0-3個選自鹵素、C_1-6烷基、羥基、C_1-6烷氧基、和(環烷基)C_1-6烷氧基的取代基取代，

其中術語“環烷基”是指由3至7個碳構成的單環體系。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為鍵或亞烷基；R¹為氫或鹵素；R²為(吡啶基)氨基或四氫萘啶基，并且經0個烷基取代基取代；R³為氫；R⁴為氫或Ar¹；R⁵為氫、芐氧羰基氨基或Ar¹SO₂NH；R⁶是氫；并且Ar¹為苯基、二氫苯并呋喃基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基或喹喔啉基，并且經0-3個選自鹵素、C_1-6烷基、羥基、C_1-6烷氧基和(環烷基)C_1-6烷氧基的取代基取代。

3.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X為鍵或C_1-6亞烷基。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹為氫或鹵素。

5.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R²為四氫萘啶基，并且經0個烷基取代基取代。

6.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁴為Ar¹，并且R⁵為氫。

7.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R⁴為氫，并且R⁵為芐氧羰基氨基或Ar¹SO₂NH。

8.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Ar¹為苯基、吡啶基或嘧啶基，并且經0-3個選自鹵素、C_1-6烷基、羥基、C_1-6烷氧基和(環烷基)C_1-6烷氧基的取代基取代。

9.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，其選自

10.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽以及載體。

11.根據權利要求1-9中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求10所述的藥物組合物在制備用于治療選自病理性纖維化、移植排斥、癌癥、骨質疏松或炎性病癥的疾病、病癥或病狀的藥物中的用途。