[發(fā)明專利]整聯(lián)蛋白配體及其用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880070813.4 | 申請日： | 2018-10-31 |
| 公開（公告）號： | CN111526880A | 公開（公告）日： | 2020-08-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 李珍;X.李;E.W.布什;朱銳;D.書;J.本森;P.邵;M.富勒-沃特斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 箭頭藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/7088 | 分類號： | A61K31/7088;A61K31/713;A61K48/00;C12N15/09;C12N15/11;C12N15/113 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王穎煜;梅黎 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蛋白 及其 用途 | ||
1.αvβ6整聯(lián)蛋白配體，其包含結(jié)構(gòu):
(式I)，
或其藥學上可接受的鹽，
其中，
n是從0至7的整數(shù)；
J是C-H或N；
Z是OR13、N (R13)2或SR13；
R1是H、任選取代的C1-C6烷基、OH、COOH、CON (R5)2、OR6，或R1包含被轉(zhuǎn)運的分子，其中每個R5獨立地是H或C1-C6烷基，并且R6是H或C1-C6烷基；
R2、RP1和RP2各自獨立地是H、鹵素、任選取代的亞環(huán)烷基、任選取代的亞芳基、任選取代的亞雜環(huán)烷基或任選取代的亞雜芳基，或R2、RP1和RP2可包含被轉(zhuǎn)運的分子；
R10是H或任選取代的烷基；
R11是H或任選取代的烷基，或R11和R1與它們所連接的原子一起形成任選取代的雜環(huán)；
R12是H或任選取代的烷基；
每個R13獨立地是H、任選取代的烷基，或R13包含被轉(zhuǎn)運的分子；
R14是任選取代的烷基；以及
其中R1、R2、R13、RP1和RP2中的至少一個包含被轉(zhuǎn)運的分子。
2.αvβ6整聯(lián)蛋白配體，其包含結(jié)構(gòu):
(式II)，
或其藥學上可接受的鹽，
其中，
n是從0至7的整數(shù)(即，n是0、1、2、3、4、5、6或7)；
J是C-H或N；
R1是H、C1-C6烷基、CH(R3)(R4)、OH、COOH、CH2CH2CH2NH2、CONHR5、OR6，或R1包含被轉(zhuǎn)運的分子，其中R3是H或C1-C6烷基， R4是H、C1-C6烷基，R5是H或C1-C6烷基，且R6是H或C1-C6烷基；
R2是任選取代的亞環(huán)烷基、任選取代的亞芳基、任選取代的亞雜環(huán)烷基、任選取代的亞雜芳基，或R2包含被轉(zhuǎn)運的分子；
R10是H或任選取代的烷基；
R11是H或任選取代的烷基，或R11和R1與它們所連接的原子一起形成任選取代的雜環(huán)；
R12是H或任選取代的烷基；
R13是H或任選取代的烷基；
R14是任選取代的烷基；
其中R1或R2中的至少一個包含被轉(zhuǎn)運的分子。
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