[發(fā)明專利]用于改善皮膚美白或改善皮膚熱老化的包含8-甲氧基漆黃素的組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880070440.0
• 申請日: 2018-11-01
• 公開（公告）號: CN111372560A
• 公開（公告）日: 2020-07-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 金景泰;金孝縝;吳恩智;白南仁;金亨槿
• 申請（專利權(quán)）人: 赫賽德生物有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A23L33/10;A61K31/352;A61Q19/02
• 代理公司: 上海勝康律師事務(wù)所 31263
• 代理人: 李獻忠;張華

本發(fā)明涉及用于改善皮膚美白或改善皮膚熱老化的組合物，其包含作為活性成分的8?甲氧基漆黃素或其可接受的鹽。該組合物沒有細胞毒性，且表現(xiàn)出增加已知防止皮膚熱老化的熱休克蛋白70(HSP70)的表達的作用，并抑制與皮膚色素沉著相關(guān)的酪氨酸酶的活性。因此，包含作為有效成分的8?甲氧基漆黃素或其可接受的鹽的組合物可以用作化妝品組合物，皮膚外用劑，或保健功能食品等，用于改善皮膚美白或改善熱老化。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的包含作為活性成分的8-甲氧基漆黃素(8-methoxybutin)或其可接受的鹽的組合物，更具體地，涉及用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的包含作為活性成分的8-甲氧基漆黃素或可接受的鹽的化妝品組合物，用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的皮膚科藥物，用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的保健功能食品，用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的藥物組合物，用于改善皮膚美白或皮膚熱老化的醫(yī)藥部外品組合物(quasi-drug composition)，以及改善皮膚美白或皮膚熱老化的方法，該方法包括將所述組合物施用于皮膚上。

背景技術(shù)

長期以來，天然產(chǎn)品一直被用作可能用于藥物，食品和化妝品的材料。已知來自植物的天然物質(zhì)，例如生物堿，萜烯和類黃酮。類黃酮由一組多酚類物質(zhì)組成，它們是水果，蔬菜和藥用植物的次生代謝產(chǎn)物。它們在決定花朵，水果和蔬菜的顏色以及防止紫外線吸收方面起著重要作用。類黃酮的區(qū)別在于以15個碳原子結(jié)構(gòu)(其中兩個苯環(huán)相連)為基礎(chǔ)的某些殘基的氧化或取代。

類黃酮化合物據(jù)報道具有多種生物活性，例如抗氧化，肝臟保護，抗菌，抗病毒和抗癌作用。另外，由于類黃酮具有出色的抗衰老活性和皮膚美白活性，因此它們有可能被用作藥妝材料。

皮膚老化的主要原因是由太陽的紫外線和紅外線產(chǎn)生熱量和活性氧(ROS)。特別地，紅外線將保持在37℃的平均溫度的皮膚溫度升高到40℃或更高，并且引起熱休克，并且當繼續(xù)高溫時增加色素沉著和皺紋的形成。這稱為皮膚熱老化。根據(jù)最近的研究，據(jù)報道，除了紫外線之外，紅外線的熱老化還加速了光老化(J.Dermatological Sci.Supplement(2006)2,S13-S22“Thermal aging:A new concept of skin aging”，PhotodermatolPhotoimmunol Photomed(2006)22，148-152“Minimal heating dose:a novel biologicalunit to measure infrared irradiation)，學術(shù)界對此非常感興趣。

當細胞持續(xù)不斷地暴露于熱而誘發(fā)應(yīng)激時，熱休克蛋白HSP70的表達會增加并阻止由應(yīng)激誘導引起的皮膚損傷，從而保護皮膚。因此，有效誘導HSP70可以改善由于熱引起的皮膚老化。

皮膚的顏色取決于皮膚中黑色素細胞合成的黑色素的數(shù)量和分布。黑色素的合成受α-黑素細胞刺激激素(α-MSH)信號傳導機制的調(diào)節(jié)，并且α-黑素細胞刺激激素與黑皮素受體-1受體(MC1R受體)的結(jié)合增加了環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，從而激活蛋白激酶A(PKA)，從而導致小眼畸形相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子(MITF)的激活，后者是一種產(chǎn)生酪氨酸酶的轉(zhuǎn)錄因子，酪氨酸酶是產(chǎn)生黑色素的重要因素。酪氨酸酶在黑色素細胞中將酪氨酸轉(zhuǎn)化為DOPA和多巴醌，并通過非酶氧化產(chǎn)生黑色素。

近來，化妝品工業(yè)已趨向于發(fā)展具有抗熱老化，皮膚美白和抗氧化活性的多功能化妝品材料。另外，高度安全且含有許多活性成分的植物提取物也被用作化妝品原料。

具體實施方式

技術(shù)問題

本發(fā)明的發(fā)明人進行了研究，發(fā)現(xiàn)了源自天然產(chǎn)物的類黃酮成分具有皮膚美白或熱老化改善作用，并確認從金雞菊(Coreopsis lanceolata)中分離出的8-甲氧基漆黃素具有改善的皮膚美白或熱老化活性，并且從而完成了本發(fā)明。

技術(shù)解決方案