[發明專利]用于細胞內遞送裝訂肽的多肽綴合物在審
| 申請號： | 201880070271.0 | 申請日： | 2018-10-28 |
| 公開（公告）號： | CN111447941A | 公開（公告）日： | 2020-07-24 |
| 發明（設計）人： | 裴德華 | 申請（專利權）人： | 俄亥俄州國家創新基金會 |
| 主分類號： | A61K38/17 | 分類號： | A61K38/17;A61K47/42;C07K19/00 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春偉;劉繼富 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 細胞內 遞送 裝訂 多肽 綴合物 | ||
1.一種多肽綴合物，所述多肽綴合物包含：
a)裝訂肽，所述裝訂肽包含肽和以α螺旋構象保持所述肽的至少一個裝訂釘；和
b)至少一種環狀細胞穿膜肽(cCPP)，所述至少一種cCPP綴合至所述裝訂肽。
2.根據權利要求1所述的多肽綴合物，其中所述cCPP綴合至所述裝訂釘。
3.根據權利要求1所述的多肽綴合物，其中所述cCPP綴合至所述肽。
4.根據權利要求1或3所述的多肽綴合物，其中所述cCPP綴合至所述肽的N末端。
5.根據權利要求1或3所述的多肽綴合物，其中所述cCPP綴合至所述肽的C末端。
6.根據權利要求1或3所述的多肽綴合物，其中所述cCPP綴合至所述肽的氨基酸的側鏈。
7.根據權利要求1-6中任一項所述的多肽綴合物，進一步包含接頭，所述接頭與所述cCPP上的氨基酸和(i)所述肽上的氨基酸或(ii)所述裝訂釘共價結合。
8.根據權利要求7所述的多肽綴合物，其中所述接頭能夠在所述多肽綴合物進入細胞的細胞溶質之后從所述cCPP釋放所述裝訂肽。
9.根據權利要求8所述的多肽綴合物，其中所述接頭經由二硫鍵與所述裝訂肽共價結合。
10.根據權利要求1-9所述的多肽綴合物，其中所述裝訂釘是當所述肽中的第一氨基酸的側鏈與所述肽中的第二氨基酸的側鏈共價結合時形成的反應產物。
11.根據權利要求1-9所述的多肽綴合物，其中所述裝訂釘是交聯兩個氨基酸的部分。
12.根據權利要求1-11中任一項所述的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物具有根據式IA、IB或IC的結構：
其中：
在每種情況下，X和Z中的每一者獨立地選自某一氨基酸；
U在每種情況下并且當存在時獨立地選自某一氨基酸；
J在每種情況下并且當存在時獨立地選自某一氨基酸；
Z′在每種情況下并且當存在時獨立地選自某一氨基酸；
a為在從0到500的范圍內的數字；
c為至少3；d為在從1到500的范圍內的數字；
e為在從0到500的范圍內的數字；g和h中的每一者獨立地且在每種情況下為0或1，前提條件是在至少一種情況下g為1；
i為在從0到100的范圍內的數字；
Y1是具有側鏈的氨基酸，所述側鏈形成與所述裝訂釘的第一鍵合基團(b1)，并且Y2是具有側鏈的氨基酸，所述側鏈形成與所述裝訂釘的第二鍵合基團(b2)。
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