[發(fā)明專利]緩釋性醫(yī)藥組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880070264.0
• 申請(qǐng)日: 2018-11-01
• 公開（公告）號(hào): CN111315381A
• 公開（公告）日: 2020-06-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 尾上誠良;佐藤秀行
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社;靜岡縣公立大學(xué)法人
• 主分類號(hào): A61K31/44
• 分類號(hào): A61K31/44;A61K9/06;A61K9/10;A61K9/14;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/42
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 楊宏軍;焦成美

1.局部施予用組合物，其包含：

N-(2-乙基磺酰基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基)環(huán)己甲酰胺或其鹽；和

聚陽離子聚合物。

2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述聚陽離子聚合物選自由具有含有帶正電荷的氮原子的基團(tuán)的丙烯酸酯與甲基丙烯酸酯的共聚物、聚氨基酸、聚胺、聚酰胺型胺類、聚亞胺、殼聚糖、聚甲基丙烯酸N，N-二甲基氨基乙酯、聚乙烯基吡啶、聚咪唑、聚乙烯胺、聚乙烯基甲酰胺、魚精蛋白、聚硫代二乙基氨基甲基乙烯、聚-對(duì)-氨基苯乙烯、聚陽離子碳水化合物、聚陽離子聚甲基丙烯酸酯、聚陽離子聚丙烯酸酯、聚陽離子聚氧雜環(huán)丁烷、它們的衍生物及它們的鹽和它們的組合組成的組。

3.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中，具有含有帶正電荷的氮原子的基團(tuán)的丙烯酸酯與甲基丙烯酸酯的共聚物是丙烯酸乙酯·甲基丙烯酸甲酯·甲基丙烯酸三甲基銨乙酯共聚物。

4.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中，聚氨基酸是選自由聚賴氨酸、聚精氨酸、聚組氨酸和聚鳥氨酸組成的組中的至少1種。

5.如權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述聚陽離子聚合物是生物降解聚合物。

6.如權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物的形狀是粒子。

7.如權(quán)利要求6所述的組合物，其中，所述粒子是混懸于溶劑中的形態(tài)。

8.如權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物的形狀是水凝膠。

9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中，所述水凝膠還含有選自由聚(環(huán)氧烷)、聚(乙烯醇)、海藻酸、透明質(zhì)酸、硫酸軟骨素、明膠、葡聚糖、聚乙二醇、甲基纖維素、羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、聚羥基丁酸酯、聚(n-異丙基丙烯酰胺)、卡拉膠、果膠、硫酸葡聚糖和它們的組合組成的組中的親水性聚合物。

10.如權(quán)利要求1～9中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述局部施予是皮下施予、經(jīng)直腸施予、腹腔內(nèi)施予、關(guān)節(jié)內(nèi)施予、眼內(nèi)施予、腫瘤內(nèi)施予、血管周圍施予、顱內(nèi)施予、肌肉內(nèi)施予、眼周施予、眼瞼內(nèi)施予、口腔內(nèi)施予、鼻腔內(nèi)施予、膀胱內(nèi)施予、陰道內(nèi)施予、尿道內(nèi)施予、直腸內(nèi)施予、外膜施予或經(jīng)鼻施予。

11.如權(quán)利要求1～10中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物是緩釋性組合物。

12.如權(quán)利要求1～11中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物用于治療或預(yù)防與炎性細(xì)胞相關(guān)的疾病、病理狀態(tài)或癥狀。

13.如權(quán)利要求1～12中任一項(xiàng)所述的組合物，其中，所述組合物用于非人類動(dòng)物。

14.非人類動(dòng)物的與炎性細(xì)胞相關(guān)的疾病、病理狀態(tài)或癥狀的治療或預(yù)防方法，其包括對(duì)非人類動(dòng)物局部施予權(quán)利要求1～13中任一項(xiàng)所述的組合物的步驟。

15.權(quán)利要求1～14中任一項(xiàng)所述的組合物的制造方法，所述制造方法包括制備包含N-(2-乙基磺酰基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基)環(huán)己甲酰胺或其鹽與聚陽離子聚合物的混合物的步驟。

16.如權(quán)利要求15所述的制造方法，其中，所述制造方法還包括使所述混合物干燥的步驟。

17.如權(quán)利要求16所述的制造方法，其中，所述干燥選自由噴霧干燥、冷凍干燥和它們的組合組成的組。

18.如權(quán)利要求15所述的制造方法，其中，所述混合物是使N-(2-乙基磺酰基氨基-5-三氟甲基-3-吡啶基)環(huán)己甲酰胺或其鹽與聚陽離子聚合物溶解的良溶劑溶液，所述制造方法包括將所述良溶劑溶液與不良溶劑混合的步驟。