[發(fā)明專利](R)-9-(2,5-二氟苯乙基)-4-乙基-2-甲基-1-氧雜-4,9-二氮雜螺[5.5]十一烷-3-酮的鹽

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880069276.1
• 申請日: 2018-10-16
• 公開（公告）號: CN111263764A
• 公開（公告）日: 2020-06-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 卡門·阿爾曼薩-羅薩萊斯;尼古拉斯·特松
• 申請（專利權(quán)）人: 埃斯蒂文制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D498/10
• 分類號: C07D498/10;A61P29/00;A61K31/537
• 代理公司: 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240
• 代理人: 李小爽

1.一種(R)-9-(2,5-二氟苯乙基)-4-乙基-2-甲基-1-氧雜-4,9-二氮雜螺[5.5]十一烷-3-酮的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其特征在于，其呈固體形式。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項所述的鹽，其特征在于，其呈非晶形式。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項所述的鹽，其特征在于，其呈結(jié)晶形式。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的鹽，其中，所述鹽選自無機酸。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項所述的鹽，其中，所述鹽選自有機酸。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項所述的鹽，其中，所述鹽選自由以下組成的組：鹽酸鹽、反丁烯二酸鹽、氫溴酸鹽、順丁烯二酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、丁二酸鹽、草酸鹽、丙二酸鹽、甲磺酸鹽、乙磺酸鹽、苯磺酸鹽、硝酸鹽及(S)-(+)-扁桃酸鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽，選自由以下組成的組：鹽酸鹽的多晶型物P1、P2或P3，反丁烯二酸鹽的多晶型物P1，氫溴酸鹽的多晶型物P1，順丁烯二酸鹽的多晶型物P1、P2或P3，磷酸鹽的多晶型物P1，硫酸鹽的多晶型物P1，丁二酸鹽的多晶型物P1，草酸鹽的多晶型物P1、P2或P3，丙二酸鹽的多晶型物P1，甲磺酸鹽的多晶型物P1，乙磺酸鹽的多晶型物P1，苯磺酸鹽的多晶型物P1，硝酸鹽的多晶型物P1及(S)-(+)-扁桃酸鹽的多晶型物P1。

9.一種藥物組合物，包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的鹽。

10.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的鹽或根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，用作藥劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的鹽或根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，用于在治療和/或預(yù)防σ₁-受體和/或μ-阿片受體介導(dǎo)的疾病或病況中使用。

12.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的鹽或根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，用于在治療和/或預(yù)防疼痛中使用。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任一項所述的鹽或根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，用于在治療和/或預(yù)防疾病中使用，其中所述疾病為中度至重度疼痛、內(nèi)臟疼痛、慢性疼痛、癌癥疼痛、偏頭痛、發(fā)炎性疼痛、急性疼痛或神經(jīng)痛、異常疼痛或痛覺過敏。