[發明專利]來那度胺速釋制劑

在審

• 申請號: 201880069102.5
• 申請日: 2018-10-26
• 公開（公告）號: CN111278432A
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發明（設計）人: O·扎布德基;V·馬塔;I·馬特維恩科
• 申請（專利權）人: 賽比亞斯藥業股份公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/00;A61P35/04
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉;劉彬娜

1.一種用于口服施用的穩定藥物組合物，其包含

a.以重量計5至15％來那度胺，和

b.填充劑，和

c.崩解劑，和/或

d.超級崩解劑。

2.根據權利要求1所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述來那度胺為結晶A型。

3.根據權利要求1或2中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述來那度胺A型以微粉化形式或非微粉化形式存在。

4.根據權利要求3所述的穩定藥物組合物，其特征在于填充劑選自糖醇、淀粉、水解淀粉、部分預糊化的淀粉或其任何組合，優選地其中填充劑選自無水乳糖、乳糖一水合物、山梨糖醇、木糖醇、甘露糖醇或其任何組合，最優選地其中填充劑為無水乳糖。

5.根據權利要求4所述的穩定藥物組合物，其特征在于穩定藥物組合物包含以重量計50至95％，優選以重量計60至90％，更優選以重量計65至90％，最優選以重量計78至90％的填充劑。

6.根據前述權利要求中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于崩解劑選自纖維素基賦形劑、淀粉衍生物、聚乙烯吡咯烷酮衍生物、交聯聚維酮、共聚維酮或其任何組合，所述纖維素基賦形劑例如微晶纖維素、低取代的羥丙基纖維素、羧甲基纖維素，所述淀粉衍生物優選羧甲基淀粉、預糊化淀粉、天然淀粉，更優選地其中崩解劑為微晶纖維素。

7.根據權利要求6所述的穩定藥物組合物，其特征在于穩定藥物組合物包含以重量計50至95％，優選以重量計60至90％，更優選以重量計65至85％的崩解劑。

8.根據前述權利要求中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述穩定藥物組合物包含超級崩解劑，其中所述超級崩解劑選自改性淀粉、改性纖維素和交聯聚乙烯吡咯烷酮，優選地其中所述超級崩解劑為取代的纖維素基超級崩解劑。

9.根據權利要求8所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述取代的纖維素基超級崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉。

10.根據前述權利要求中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述穩定藥物組合物包含以重量計1至40％，優選以重量計2至30％，更優選以重量計4至20％，最優選以重量計5至10％的超級崩解劑。

11.根據權利要求9或10中任一項所述的穩定藥物組合物，其中崩解劑為微晶纖維素，并且其中超級崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉。

12.根據前述權利要求中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于穩定藥物組合物還包含一種或多種潤滑劑。

13.根據權利要求12所述的穩定藥物組合物，其特征在于一種或多種潤滑劑選自親水性膠體二氧化硅、硬脂酸鎂、單硬脂酸甘油酯或其任何組合。

14.根據權利要求12或13中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述穩定藥物組合物包含以重量計0.01至5.0％，優選以重量計0.1至3.0％，更優選以重量計0.2至2.0％的一種或多種潤滑劑。

15.根據前述權利要求中任一項所述的穩定藥物組合物，其特征在于所述穩定藥物組合物包含以重量計5至15％的非微粉化來那度胺多晶型A型，以重量計78至90％的填充劑，5-10％的超級崩解劑和0.0至2.0％潤滑劑。

16.根據權利要求15所述的穩定藥物組合物，其中所述填充劑為包含重量比1:3的微晶纖維素和預糊化玉米淀粉或乳糖一水合物的混合物，并且其中所述超級崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉，并且其中所述潤滑劑為硬脂酸鎂或單硬脂酸甘油酯。