[發明專利]用于治療進行性纖維化間質性肺病(PF-ILD)的活性劑的新組合

有效

• 申請號: 201880068509.6
• 申請日: 2018-10-12
• 公開（公告）號: CN111278442B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發明（設計）人: F·E·赫爾曼;P·尼克勞斯;S·L·M·沃林
• 申請（專利權）人: 勃林格殷格翰國際有限公司
• 主分類號: A61K31/505
• 分類號: A61K31/505;A61K31/519;A61P11/00
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 封新琴

1.一種藥物組合，其包含治療有效量的式III的PDE4B抑制劑，

其中S*為表示手性中心的硫原子；

或其藥學上可接受的鹽，

以及治療有效量的酪氨酸激酶抑制劑，所述酪氨酸激酶抑制劑選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽，

所述藥物組合用于治療一或多種進行性纖維化間質性肺病(PF-ILD)的方法中。

2.如權利要求1所述的藥物組合，其中該進行性纖維化間質性肺病為特發性肺纖維化(IPF)。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合，其中所述式III的PDE4B抑制劑與選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽的所述酪氨酸激酶抑制劑同時、同步、依序、連續、交替或分別地給予。

4.如權利要求1或2所述的藥物組合，其中所述酪氨酸激酶抑制劑為呈其單乙磺酸鹽形式的尼達尼布。

5.如權利要求3所述的藥物組合，其中所述酪氨酸激酶抑制劑為呈其單乙磺酸鹽形式的尼達尼布。

6.一種組合在制備用于治療一或多種進行性纖維化間質性肺病(PF-ILD)的藥物中的用途，

所述組合包含：

治療有效量的式III的PDE4B抑制劑，

其中S*為表示手性中心的硫原子；

或其藥學上可接受的鹽，

以及治療有效量的酪氨酸激酶抑制劑，所述酪氨酸激酶抑制劑選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽。

7.如權利要求6所述的用途，其中該進行性纖維化間質性肺病為特發性肺纖維化(IPF)。

8.如權利要求6或7所述的用途，其中所述式III的PDE4B抑制劑或其藥學上可接受的鹽與酪氨酸激酶抑制劑同時、同步、依序、連續、交替或分別地給予，所述酪氨酸激酶抑制劑選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽。

9.如權利要求6或7所述的用途，其中所述酪氨酸激酶抑制劑為呈其單乙磺酸鹽形式的尼達尼布。

10.如權利要求8所述的用途，其中所述酪氨酸激酶抑制劑為呈其單乙磺酸鹽形式的尼達尼布。

11.一種藥物組合物，其包含：

·式III的PDE4B抑制劑

其中S*為表示手性中心的硫原子；

或其藥學上可接受的鹽；

·酪氨酸激酶抑制劑，所述酪氨酸激酶抑制劑選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽，及

·任選的一或多種藥學上可接受的載劑。

12.如權利要求11所述的藥物組合物，其中所述酪氨酸激酶抑制劑為呈其單乙磺酸鹽形式的尼達尼布。

13.一種試劑盒，其包含：

·第一藥物組合物或劑型，其包含式III的PDE4B抑制劑

其中S*為表示手性中心的硫原子；

或其藥學上可接受的鹽，

及任選的一或多種藥學上可接受的載劑；

及

·第二藥物組合物或劑型，其包含選自尼達尼布及其藥學上可接受的鹽的酪氨酸激酶抑制劑，及

任選的一或多種藥學上可接受的載劑。

14.如權利要求13所述的試劑盒，其用于治療一或多種進行性纖維化間質性肺病(PF-ILD)的方法中。

15.如權利要求13所述的試劑盒，其用于治療特發性肺纖維化(IPF)的方法中。

16.如權利要求13所述的試劑盒，其中該第一藥物組合物或劑型將與該第二藥物組合物或劑型同時、同步、依序、連續、交替或分別地給予。