[發(fā)明專利]可逆接頭及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880067030.0
• 申請日: 2018-09-05
• 公開（公告）號: CN111432843A
• 公開（公告）日: 2020-07-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: T·安德烈森
• 申請（專利權(quán)）人: 轉(zhuǎn)矩醫(yī)療股份有限公司
• 主分類號: A61K47/50
• 分類號: A61K47/50;A61K47/51;A61K47/62
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;陳揚(yáng)揚(yáng)

1.一種式(I)的化合物：

其中：

LG₁和LG₂各自為離去基團(tuán)，獨(dú)立地選自三氟甲磺酸酯，甲苯磺酰基，Cl，N-羥基琥珀酰亞胺和咪唑啉；

Y₁和Y₂各自獨(dú)立地選自O(shè)和S；

在每次出現(xiàn)時(shí)，X獨(dú)立地選自O(shè)、S和N；

L是連接使得可生物降解；并且

在每次出現(xiàn)時(shí)，m是選自1-6的整數(shù)，優(yōu)選2。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是對稱的。

3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中LG₁和LG₂能夠與蛋白質(zhì)、藥物、聚合物和/或顆粒上的官能團(tuán)反應(yīng)。

4.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中LG₁和LG₂均為咪唑啉或N-羥基琥珀酰亞胺。

5.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中是可水解的。

6.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的化合物，其中L選自：

(a)–(CH₂)_n-，其中n是選自0-5的整數(shù)；

(b)其中n是選自0-5的整數(shù)；或

(c)其中在每次出現(xiàn)時(shí)，X獨(dú)立地選自O(shè)、S和N。

7.一種式(II)的化合物：

其中：

X₁和X₂各自獨(dú)立地選自三氟甲磺酸酯，甲苯磺酰基，Cl，N-羥基琥珀酰亞胺和咪唑啉基；

A₁和A₃各自獨(dú)立地是–(CR¹R²)_n–；

A₂是–(CR¹R²)_m–；

Y₁和Y₂各自獨(dú)立地選自NR³、O和S；

其中每次出現(xiàn)時(shí)，R¹和R²獨(dú)立地選自氫，鹵素，羥基，C_1-12烷基，C_2-12烯基，C_3-12環(huán)烷基，C_2-12雜環(huán)基；任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵素，羥基，C_1-6烷基和/或C_1-6烷氧基取代的C_6-12芳基；和任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵素，羥基，C_1-6烷基和/或C_1-6烷氧基取代的C_4-12雜芳基；

其中R³選自氫，C_1-12烷基，C_2-12烯基，C_3-12環(huán)烷基，C_2-12雜環(huán)基；任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵素，羥基，C_1-6烷基和/或C_1-6烷氧基取代的C_6-12芳基；和任選地被1個(gè)或多個(gè)鹵素，羥基，C_1-6烷基和/或C_1-6烷氧基取代的C_4-12雜芳基；

在每次出現(xiàn)時(shí)，n是獨(dú)立地選自1-12的整數(shù)；并且

m是從0到12的整數(shù)。

8.如權(quán)利要求7所述的化合物，其中所述化合物是對稱的。

9.如權(quán)利要求7或8所述的化合物，其中X₁和X₂各自是能夠與蛋白質(zhì)、藥物和/或顆粒反應(yīng)的離去基團(tuán)。

10.如權(quán)利要求9所述的化合物，其中X₁和X₂均為咪唑啉或N-羥基琥珀酰亞胺。