[發(fā)明專利]局部用組合物和治療方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880066851.2
• 申請日: 2018-09-10
• 公開（公告）號: CN111212631A
• 公開（公告）日: 2020-05-29
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S·C·奎伊;A·庫施瓦哈;E·T·基薩克;J·M·紐薩姆
• 申請（專利權(quán)）人: 阿托莎醫(yī)療公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/08;A61K31/138;A61K47/06;A61K47/08;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/20;A61K47/44;A61P35/00;A61P15/14;A61P15/00
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 袁志明

1.給有需要的受試者施用的局部用組合物，該組合物包含：

a.因多昔芬或其鹽或溶劑合物；

b.第一種化合物；以及

c.第二種化合物；以及

其中第一種化合物和第二種化合物不同且各自選自DMSO、二甘醇單乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、一縮二丙二醇、聚乙二醇、異丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鯨蠟醇、礦物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它們的組合。

2.權(quán)利要求1的局部用組合物，其中第一種化合物包含二甘醇單乙醚，且第二種化合物包含滲透促進劑，該滲透促進劑選自DMSO、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、一縮二丙二醇、聚乙二醇、異丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鯨蠟醇、礦物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它們的組合。

3.權(quán)利要求1的局部用組合物，其中第一種化合物包含DMSO，且第二種化合物包含滲透促進劑，該滲透促進劑選自二甘醇單乙醚、癸二酸二乙酯、己二酸二異丙酯、一縮二丙二醇、聚乙二醇、異丙醇、叔丁醇、聚乙二醇十二烷基醚、鯨蠟醇、礦物油、辛酸甘油三酯、癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸甘油三酯和硬脂酸或它們的組合，或它們的組合。

4.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物和第二種化合物的總濃度為局部用組合物的至多約95％、至多約90％、至多約85％、至多約80％、至多約75％、至多約70％、至多約65％、至多約60％、至多約55％、至多約50％、至多約45％、至多約40％、至多約35％、至多約30％、至多約25％、至多約20％、至多約15％、至多約10％或至多約5％w/w。

5.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物和第二種化合物的總濃度為該組合物的10％至90％w/w。

6.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物的總濃度為局部用組合物的10％至90％(w/w)；且第二種化合物的總濃度為局部用組合物的5％至80％(w/w)。

7.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物與第二種化合物之比為1:9至9:1。

8.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物與第二種化合物之比為1:4至4:1。

9.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物與第二種化合物之比為1:2至2:1。

10.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中第一種化合物與第二種化合物之比為約1:1。

11.權(quán)利要求10的局部用組合物，其中因多昔芬或其鹽或溶劑合物包含：(a)相對于最終組合物中總因多昔芬至少40％(Z)-因多昔芬游離堿(w/w)；或(b)(Z)-因多昔芬和(E)-因多昔芬，Z:E之比為99:1至1:99、90:10至10:90、85:15至15:85、80:20至20:80、75:25至25:75、70:30至30:70、65:35至35:65、60:40至40:60、55:45至45:55和約50:50。

12.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中該局部用組合物包含0.01％至20％(w/w)的因多昔芬游離堿或其鹽或溶劑合物。

13.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中該局部用組合物包含0.01％至10％(w/w)的(Z)-因多昔芬游離堿或其鹽或溶劑合物。

14.上述權(quán)利要求任一項的局部用組合物，其中因多昔芬鹽為因多昔芬葡萄糖酸鹽、因多昔芬HCl或因多昔芬檸檬酸鹽或它們的溶劑合物。