[發(fā)明專利]包含6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈的制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880065866.7
• 申請日: 2018-10-10
• 公開（公告）號: CN111465413A
• 公開（公告）日: 2020-07-28
• 發(fā)明（設計）人: M.雷諾;C.T.伊里
• 申請（專利權(quán)）人: 羅索腫瘤學公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K9/08;A61K47/38;A61K9/16;A61K9/20;A61K31/4985
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 郭慧;彭昶

1.固體制劑，其包含：

具有式(I)的6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環(huán)[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈

或其藥學上可接受的鹽、無定型或多晶型；和

賦形劑，所述賦形劑選自稀釋劑或填充劑、粘合劑、制粒劑、黏接劑、聚合物和共聚物、崩解劑、穩(wěn)定劑、潤滑劑、抗粘劑、助流劑、表面活性劑、分散劑或濕潤劑、溶解延緩劑或增強劑、吸附劑、緩沖劑、螯合劑、防腐劑、色素、調(diào)味劑和甜味劑，或它們的組合。

2.權(quán)利要求1的固體制劑，其中所述賦形劑包含稀釋劑或填充劑。

3.權(quán)利要求2的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑選自磷酸氫鈣、高嶺土、乳糖、右旋糖、碳酸鎂、蔗糖、甘露醇、葡萄糖或其他單糖、糊精或其他多糖、微晶纖維素、粉狀纖維素、纖維素衍生物、沉淀碳酸鈣、硫酸鈣、山梨糖醇、肌醇和淀粉，或它們的組合。

4.權(quán)利要求1-3中任一項的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑以約60重量％至約90重量％的量存在。

5.權(quán)利要求4的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑以約65重量％至約75重量％的量存在。

6.權(quán)利要求4的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑以約70重量％至約80重量％的量存在。

7.權(quán)利要求1-6中任一項的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑包含微晶纖維素。

8.權(quán)利要求7的固體制劑，其中所述微晶纖維素以約65重量％至約85重量％的量存在。

9.權(quán)利要求7的固體制劑，其中所述微晶纖維素以約30重量％至約50重量％的量存在。

10.權(quán)利要求1-9中任一項的固體制劑，其中所述稀釋劑或填充劑包含甘露醇。

11.權(quán)利要求1-10中任一項的固體制劑，其中所述賦形劑包含助流劑。

12.權(quán)利要求11的固體制劑，其中所述助流劑選自膠態(tài)硅石、膠態(tài)二氧化硅、熱解法二氧化硅、二氧化硅、玉米淀粉、滑石、硅酸鈣、硅酸鎂、磷酸三鈣和硅水凝膠。

13.權(quán)利要求12的固體制劑，其中所述助流劑是熱解法二氧化硅或二氧化硅。

14.權(quán)利要求1-13中任一項的固體制劑，其中所述助流劑以約0.1重量％至約5重量％的量存在。

15.權(quán)利要求1-14中任一項的固體制劑，其中所述賦形劑包含分散劑。

16.權(quán)利要求15的固體制劑，其中所述分散劑選自親水聚合物、電解質(zhì)、Tween? 60或80、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMC-AS)、非晶態(tài)纖維素、硅酸鋁鎂、三乙醇胺、聚乙烯醇(PVA)、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物(S630)、泰洛沙泊、泊洛沙胺、泊洛沙姆(聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物)、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、聚乙二醇(PEG)、羧甲基纖維素鈉、聚山梨酯-80、藻酸鈉、黃蓍膠、阿拉伯膠、瓜爾膠、黃原膠、糖、聚乙氧基化脫水山梨糖醇單月桂酸酯、聚維酮、卡波姆、殼聚糖、纖維素和三乙基纖維素，或它們的組合。

17.權(quán)利要求16的固體制劑，其中所述分散劑包含醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯(HPMC-AS)。