[發明專利]作為Toll樣受體7(TLR7)激動劑的6-氨基-7,9-二氫-8H-嘌呤-8-酮衍生物在審
| 申請號： | 201880065815.4 | 申請日： | 2018-08-16 |
| 公開（公告）號： | CN111201228A | 公開（公告）日： | 2020-05-26 |
| 發明（設計）人： | L·何;S·岡瓦爾;Y·B·波德爾;P·西瓦帕拉卡薩姆 | 申請（專利權）人： | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號： | C07D473/18 | 分類號： | C07D473/18;A61K31/522;A61P37/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 toll 受體 tlr7 激動劑 氨基 嘌呤 衍生物 | ||
1.一種化合物，其由式(I)或式(II)表示
其中
R1為(C1-C5烷基)O、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3O、(C1-C5烷基)C(＝O)O、(C1-C5烷基)NH、(C1-C2烷基)O(CH2)2-3NH或(C1-C5烷基)C(＝O)NH；
R2在每次出現時獨立地為H、C1-C3烷基、鹵素、O(C1-C3烷基)、CN或NO2；
X在每次出現時獨立地為CR2或N；
R3為O、S、NH或N(C1-C3烷基)；
Ar為
其中Y、Y'和Y”中的一個選自-O-、-S-、-NH-和-N(C1-C3烷基)-，且Y、Y'和Y”中的另外兩個選自＝N-和＝CR2-；
R4為H、C1-C3烷基、鹵素、O(C1-C3烷基)、CN、NO2或(CH2)xR5，其中下標x為1、2、3或4；且
R5為H、鹵素、OH、CN、NH2、NH(C1-C5烷基)、N(C1-C5烷基)2、NH(C3-C6環烷基)、NH(C4-C8雙環烷基)、NH(C6-C10螺環烷基)、N(C3-C6環烷基)2、NH(CH2)1-3(芳基)、N((CH2)1-3(芳基))2、具有結構的環胺部分、6元芳香族或雜芳香族部分或者5元雜芳香族部分；
其中
烷基、環烷基、雙環烷基、螺環烷基、環胺、6元芳香族或雜芳香族部分或者5元雜芳香族部分任選地經一或多個選自以下的取代基取代：OH、鹵素、CN、(C1-C3烷基)、O(C1-C3烷基)、C(＝O)(Me)、SO2(C1-C3烷基)、C(＝O)(Et)、NH2、NH(Me)、N(Me)2、NH(Et)、N(Et)2和N(C1-C3烷基)2；且
環烷基、雙環烷基、螺烷基或環胺部分可具有經O、S、NH、N(C1-C3烷基)或N(Boc)替換的CH2基團。
2.根據權利要求1所述的化合物，其由式(I')表示
其中各X'獨立地為CH或N。
3.根據權利要求2所述的化合物，其中R4為CH2R5且R5為OH、Cl、
4.根據權利要求1所述的化合物，其由式(Ia)表示
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