[發明專利]抗癌肽

在審

• 申請號: 201880064665.5
• 申請日: 2018-07-31
• 公開（公告）號: CN111511761A
• 公開（公告）日: 2020-08-07
• 發明（設計）人: 勞拉·內沃拉;圣地亞哥·埃斯特班·馬丁
• 申請（專利權）人: IDP研發制藥有限公司
• 主分類號: C07K14/82
• 分類號: C07K14/82;A61K38/00
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 黃愛嬌

1.一種由式(I)組成的肽或其藥用鹽：

其中

“m”、“n”、“p”、以及“q”表示整數，且選自0和1；并且

“r”為1至10；

-對應于-C(O)R₄的C末端；

-對應于-NHR₅的N末端；

R₄為選自-OH和-NR₁₇R₁₈的基團；

R₅為選自-H和(C₁-C₂₀)烷基的基團；以及

R₁₇和R₁₈為獨立地選自以下的基團：-H和(C₁-C₁₀)烷基；或者，可替換地，如上定義的包含式(I)的序列的所述肽或藥物鹽包含式(II)的接頭雙自由基“L”

-[(R₁)_a-(R₂)-(R₃)_b]_c-

(II)

所述式(II)的接頭雙自由基“L”連接式(I)的肽序列中位于第“i”位的氨基酸的α碳原子與式(I)的肽序列中位于第“i+4”位或第“i+7”位的氨基酸的α碳原子，

其中

“a”和“b”是相同的或不同的，并且為0或1；

“c”為1至10；

R₁和R₃為獨立地選自以下的雙自由基：(C₁-C₁₀)烷基；被選自以下的一個或多個基團取代的(C₁-C₁₀)烷基：鹵素、(C₁-C₁₀)烷基、-OR₆、-NR₇R₈、-SR₉、-SOR₁₀、-SO₂R₁₁、以及-CO₂R₁₂；(C₂-C₁₀)烯基；被選自以下的一個或多個基團取代的(C₂-C₁₀)烯基：鹵素、(C₁-C₁₀)烷基、-OR₆、-NR₇R₈、-SR₉、-SOR₁₀、-SO₂R₁₁、以及-CO₂R₁₂；(C₂-C₁₀)炔基；以及被選自以下的一個或多個基團取代的(C₂-C₁₀)炔基：鹵素、(C₁-C₁₀)烷基、-OR₆、-NR₇R₈、-SR₉、-SOR₁₀、-SO₂R₁₁、以及-CO₂R₁₂；

R₂為選自以下的雙自由基：-O-、C(＝O)、C(＝O)NR₁₃、C(＝O)O、S(＝O)、S(＝O)₂、NR₁₄、(C₁-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)烯基、(C₂-C₁₀)炔基、-NR₁₅-NR₁₆-、-N＝N-、-S-S-，以及包括3至14個成員的已知的環系統，所述系統包括1至3個環，其中：

所述環中的每一個環是飽和的、部分不飽和的、或芳香族的；

所述環是分離的、部分或完全稠合的，

形成所述已知的環系統的所述成員中的每一個成員選自：-CH-、-CH₂-、-NH-、-N-、-SH-、-S-、以及-O-；并且

所述環系統任選地被獨立地選自以下的一個或多個基團取代：鹵素、-OH、-NO₂、(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)鹵代烷基、以及(C₁-C₁₀)烷基-O-；并且

R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅和R₁₆為獨立地選自-H和(C₁-C₁₀)烷基的基團；并且

通過所述接頭連接的所述氨基酸如式(III)所示

其中

R₁₉為選自以下的單自由基：(C₁-C₁₀)烷基、(C₂-C₁₀)烯基、(C₂-C₁₀)炔基、以及包括3至14個成員的已知的環系統，所述系統包括1至3個環，其中：

所述環中的每一個環是飽和的、部分不飽和的、或芳香族的；

所述環是分離的、部分或完全稠合的，

形成所述已知的環系統的所述成員中的每一個成員選自：-CH-、-CH₂-、-NH-、-N-、-SH-、-S-、以及-O-；或者，可替換地，

所述肽或其藥用鹽是氨基酸序列相對于序列SEQ ID NO：25、26、27或28具有85％至95％同一性的肽或其藥用鹽。