[發明專利]作為RORγ抑制劑的磺酰基取代的雙環化合物

有效

• 申請號: 201880061818.0
• 申請日: 2018-09-30
• 公開（公告）號: CN111094267B
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 王小龍;陽安樂;姜洪建;周建;陳磊;蔣曉龍;楊玲;徐宏江;耿曉函
• 申請（專利權）人: 正大天晴藥業集團股份有限公司;南京格亞醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/02;C07D401/14;C07D413/12;C07D295/24;C07D295/26;C07D295/28;A61K31/352;A61K31/538;A61K31/5375;A61P19/02
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• 代理人: 暫無信息

1.式(a)化合物或其藥學上可接受的鹽，

其中，U¹、U²、U³、U⁴各自獨立地選自CH；

X選自CH或N；

Y選自CH或N；

Z選自CH；

V選自CH₂；

W選自CR⁷R⁸或O；

Cy¹選自

R¹獨立地選自C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、3-6元環烷基、鹵素或氰基，其中所述C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或3-6元環烷基任選地被一個或兩個或三個選自鹵素的取代基取代；

R₂獨立地選自C₁-C₆烷基、3-8元環烷基、或羥基，其中所述C₁-C₆烷基或3-8元環烷基任選地被一個或兩個或三個選自鹵素的取代基取代；

R³獨立地選自氨基磺酰基或C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基任選地被一個或兩個或三個選自氘或羥基的取代基取代；

R⁵、R⁶獨立地選自氫；

R⁷、R⁸獨立地選自氫或羥基；

m選自1；k選自0；

n選自1；

p選自1或2；

q選自0、1或2；

s選自0；R⁴不存在；

t選自1。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R¹獨立地選自C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、3-6元環烷基、氟、氯、溴、碘或氰基，其中所述C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基或3-6元環烷基任選地被一個或兩個或三個選自氟、氯、溴、碘的取代基取代。

3.根據權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R¹獨立地選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、叔丁基、乙烯基、丙烯-2-基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、環丙基、環丁基、氟、氯或氰基。

4.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R²獨立地選自C₁-C₄烷基、3-6元環烷基、或羥基，其中所述C₁-C₄烷基、或3-6元環烷基任選地被一個或兩個或三個選自氟、氯、溴、碘的取代基取代。

5.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R²獨立地選自甲基、乙基、異丙基、異丁基、環丙基、環丁基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基或羥基。

6.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R³獨立地選自氨基磺酰基或C₁-C₄烷基，所述C₁-C₄烷基任選地被一個或兩個或三個選自氘或羥基的取代基取代。

7.根據權利要求6所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，R³獨立地選自氨基磺酰基、羥甲基、二氘代羥甲基。